论文题目：Discovery of IHMT-337 as a potent irreversible EZH2 inhibitor targeting CDK4 transcription for malignancies

DOI: 10.1038/s41392-022-01240-3

发表期刊:  Signal Transduction and Targeted Therapy（IF: 38.104）

单位: 中国科学院合肥物质研究院

助力产品:   

✦Hyperactive In-Situ ChIP Library Prep Kit for Illumina （TD901，CUT＆Tag）

✦Mut Express II Fast Mutagenesis Kit V2 （C214，单/双位点突变）

研究成果:   

Zeste同源物2增强子（EZH2）的异常表达与各类肿瘤细胞增殖显著相关，是一个潜在的治疗靶点。本研究通过原理设计和化学筛选，发现一种新的不可逆EZH2抑制剂IHMT-337，共价结合并通过CHIP介导泛素化途径降解EZH2蛋白。另外，研究发现IHMT-337在体内、体外不同临床前模型中对肿瘤细胞生长产生抑制，为EZH2转录活性依赖性癌症的治疗提供了一种新的策略。