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抗菌作用；对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的抗菌作用。对引起呼吸系统感染的肺炎链球菌、A 型链球菌、棒状杆菌属很敏感，对引起消化系统、泌尿系统感染的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏杆菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌属敏感，包括皮肤和皮下感染；对假中间型葡萄球菌、表皮葡萄球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌较为敏感。
化学式 | 抗菌效果 | 安全性 | 半衰期（t1/2） | 用法用量 | ||
头孢羟氨苄 | 两者抗菌作用类似（皮肤、泌尿道、呼吸道感染） | 体内抗菌活性总体更强；对肺炎杆菌和大肠杆菌更敏感 | 不良反应发生率约4% | 150.3 min | 一天一次 | |
头孢氨苄 | 对沙门氏菌属、志贺氏菌属的抗菌作用更强；食物会降低药物的吸收。 | 不良反应发生率约8% | 62.5 min | 一天两次 | ||
阿莫西林 克拉维酸钾 | 侧重于治疗呼吸道感染 | 对肠球菌有效，对沙门菌属的作用较强 | 不良反应发生率约6%（阿莫西林） | 61.3 min | 一天两次 | |
在头孢氨苄的苯环上修饰上水溶性基团羟基-OH，使得头孢羟氨苄的水溶性更好（7.2 mg / mL）；
修饰后的头孢羟氨苄，具有更合适的油水分配系数（log P 1.11530），在易于肠道吸收的同时，又更加容易分布在各组织中，因此对组织器官和皮肤软组织的细菌具有更强的杀菌能力。
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