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书名:分子药理学
定价:180.0
ISBN:9787030852540
作者:陈忠,张翔南
版次:1
出版时间:2026-03
内容提要:
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第一章 分子药理学绪论 1
第一节 分子药理学的主要任务和研究对象/1
第二节 分子药理学发展简史/1
一、近代分子药理学/1
二、现代分子药理学与药物发现/2
第三节 分子药理学的主要研究方法/3
一、蛋白质技术/3
二、核酸技术/5
三、基因工程技术/6
四、生物信息学技术/7
第四节 分子药理学与中医药/9
一、中医药发展简史/9
二、分子药理学对中医药的贡献/9
三、分子药理学在中医药研究中的挑战/10
思考题/10
第二章 药物靶标 11
第一节 药物靶标概述/11
第二节 受体理论/11
一、药物与受体相互作用/12
二、受体的信号激活及调节/12
三、受体动力学/13
第三节 主要的药物靶标/14
一、G蛋白偶联受体/14
二、离子通道/15
三、酶/18
四、核受体/25
第四节 基于靶标的药物设计/27
一、结构药理学及常见研究方法/27
二、计算机辅助药物设计概述/28
思考题/28
第三章 药物转运体 29
第一节 药物转运体概述/29
一、易化扩散型药物转运体/30
二、主动转运型药物转运体/36
第二节 参与药物体内过程的药物转运体/40
一、肝脏中的药物转运体/40
二、肾脏中的药物转运体/44
三、血脑屏障中的药物转运体/46
四、血胎屏障中的药物转运体/48
思考题/49
第四章 G蛋白偶联受体 50
第一节 GPCR概述/50
一、GPCR的研究历史/50
二、GPCR的分类/51
第二节 GPCR的信号转导/53
一、G蛋白家族/53
二、G蛋白信号的转导过程/54
三、GPCR信号脱敏/56
四、GPCR二聚体/57
五、GPCR的相互作用蛋白/58
六、GPCR的剪接变体/59
第三节 GPCR配体/60
一、GPCR激动药/60
二、GPCR拮抗药和反向激动药/61
三、GPCR变构调节药/61
第四节 GPCR药物常见的筛选与评价方法/62
一、放射性配体结合试验/62
二、第二信使测定/62
三、荧光共振能量转移技术/63
思考题/63
第五章 离子通道 64
第一节 离子通道概述/64
一、离子通道的研究历史/64
二、离子通道的特征/65
三、离子通道的分类/65
四、离子通道的基本结构/66
五、离子通道的基本生理功能/67
第二节 电压门控离子通道/67
ⅷ 分子药理学
一、电压门控钠通道/67
二、电压门控钙通道/71
三、电压门控钾通道/75
第三节 配体门控离子通道/78
一、配体门控钾通道/78
二、离子通道型谷氨酸受体/82
三、离子通道型γ 氨基丁酸受体/85
第四节 光敏感离子通道/87
思考题/89
第六章 作为药物靶点的酶 90
第一节 酶概述/90
一、酶的一般特性/90
二、酶的系统分类及命名/91
第二节 激酶与磷酸酶/92
一、激酶/92
二、磷酸酶/93
第三节 氧化还原酶/94
一、脱氢酶/94
二、氧化酶/95
三、过氧化物酶/97
四、氧合酶/97
第四节 转移酶/98
一、碳基转移酶/98
二、醛基、酮基转移酶/100
三、酰基转移酶/100
四、糖基转移酶/101
五、烃基转移酶/101
六、含氮基转移酶/102
七、含磷基转移酶/102
八、含硫基团转移酶/103
第五节 水解酶/103
一、酯酶/103
二、肽酶/106
第六节 作用于核酸的酶/107
一、脱氧核糖核酸酶/107
二、逆转录酶/108
三、核糖核酸酶/108
四、端粒酶/109
思考题/109
第七章 核受体 110
第一节 核受体概述/110
一、核受体的分类/110
二、核受体的结构/112
三、核受体的相互作用/114
四、核受体的作用机制/115
第二节 肾上腺糖皮质激素受体/115
一、糖皮质激素受体概述/115
二、糖皮质激素受体的结构/116
三、糖皮质激素受体信号及调节机制/116
四、糖皮质激素受体在疾病中的作用/117
第三节 肾上腺盐皮质激素受体/117
一、盐皮质激素受体概述/117
二、盐皮质激素受体的结构/118
三、盐皮质激素受体的表达与功能调节/118
四、盐皮质激素受体的功能/118
五、盐皮质激素在疾病中的作用/119
第四节 性激素受体/119
一、…受体/119
二、孕激素受体/124
三、雄性激素受体/126
思考题/128
第八章 细胞因子 129
第一节 细胞因子的分类及其分子药理学意义/129
一、干扰素/130
二、白细胞介素/131
三、生长因子/133
四、肿瘤坏死因子/135
五、集落刺激因子/137
六、趋化因子/139
七、其他细胞因子/143
第二节 细胞因子受体的分类及其生物学功能/145
一、受体酪氨酸激酶/146
二、Ⅰ型细胞因子受体/151
三、Ⅱ型细胞因子受体/153
四、趋化因子受体超家族结构和功能/155
五、B 类GPCR受体超家族结构和功能/157
思考题/159
第九章 细胞死亡与细胞自噬 160
第一节 细胞凋亡/160
一、细胞凋亡的分子机制/160
二、细胞凋亡的检测方法/163
三、调节细胞凋亡的药物/164
第二节 其他程序性细胞死亡途径/166
一、细胞坏死性凋亡/166
二、细胞焦亡/167
三、多腺苷二磷酸核糖聚合酶1 依赖的细胞死亡/167
四、细胞铁死亡/168
第三节 细胞自噬/169
一、细胞自噬的分子机制/169
二、细胞自噬的检测/172
三、细胞自噬异常与人类疾病/173
思考题/175
第十章 生物技术药物概论 176
第一节 生物技术药物的定义与特点/176
一、生物技术药物概述/176
二、生物技术药物的特点/176
第二节 生物技术药物的分类与应用/177
一、生物技术药物的分类/177
二、生物技术药物的应用/179
第三节 重要的生物技术药物/181
一、细胞生长因子类药物/181
二、酶类药物/183
三、多肽类药物/184
四、疫苗/185
五、治疗型抗体药物/186
六、活细胞药物/187
七、核酸药物/189
第四节 生物技术药物产业现状与展望/190
思考题/190
第十一章 网络药理学概论 191
第一节 网络药理学的发展历程/191
第二节 中医药网络药理学的研究思路/192
一、中药数据库研究现状/194
二、疾病数据库研究现状/195
三、功能数据库研究现状/197
第三节 网络药理学在中医药研究中的应用/197
一、网络药理学的研究对象/197
二、网络药理学的用途/198
第四节 中医药网络药理学研究存在的问题/199
第五节 中医药网络药理学研究的应用前景/200
思考题/202
第十二章 组学技术与分子药理学 203
第一节 主要组学技术概述/203
一、组学技术的定义与特点/203
二、主要组学技术/204
第二节 核酸组学/204
一、基因组学/204
二、转录组学/206
第三节 蛋白质组学/208
一、定性蛋白质组学/209
二、定量蛋白质组学/209
三、修饰蛋白质组学/210
四、靶向蛋白质组学/212
第四节 代谢组学/213
一、非靶向代谢组学/214
二、靶向代谢组学/215
第五节 空间组学/216
一、空间组学的基本技术与研究方法/216
二、空间组学在分子药理学领域的应用/217
第六节 组学数据分析方法/218
一、数据预处理/219
二、差异分析/219
三、聚类分析/220
四、主成分分析/220
五、网络分析/220
六、富集分析/220
七、机器学习/221
八、可视化工具/221
思考题/222
第十三章 单细胞测序技术与分子药理学 223
第一节 单细胞测序技术概述/223
一、单细胞测序技术发展历程/223
二、高通量单细胞测序技术原理/225
分子药理学
三、单细胞测序技术流程/226
四、单细胞数据科学/227
第二节 基于单细胞测序技术的疾病分子特征研究/228
一、神经系统疾病/228
二、心脑血管疾病/228
三、代谢性疾病/229
四、恶性肿瘤/230
五、传染性疾病/230
第三节 单细胞测序技术在药理学研究中的应用/231
一、疾病潜在治疗靶点的发现/231
二、疾病和药物对细胞类型和细胞亚群的影响/231
三、药物治疗反应的预测与评估/232
四、药物副作用和耐药机制的研究/232
五、药物复杂作用机制的阐释/233
第四节 单细胞测序技术在药物研发中的应用/233
一、药物筛选与优化/234
二、个体化治疗与精准医学/234
三、药物作用预测/234
四、单细胞大数据分析/235
第五节 单细胞测序技术的挑战与未来发展方向/235
一、数据处理与分析的挑战/235
二、时空分辨的单细胞测序技术/236
三、单细胞多组学分析/236
思考题/237
第十四章 人工智能与分子药理学 238
第一节 分子药理学研究中的人工智能技术/238
一、人工智能技术/239
二、机器学习/240
三、深度学习/241
四、人工智能药学研究的常见流程/244
第二节 基于人工智能的靶标发现研究/244
一、基于多组学的药物靶标发现/245
二、基于网络模型的药物靶标发现/245
三、基于药物靶标网络的药物靶标发现/246
四、基于深度学习的药物靶标发现/248
第三节 基于人工智能的构效关系研究/249
一、基于人工智能的药物代谢动力学研究/250
二、基于人工智能的药物毒性研究/251
三、基于人工智能的构效关系可解释性研究/251
第四节 基于人工智能的药物设计与优化/252
一、基于人工智能的小分子化学药物设计/252
二、基于人工智能的中药新药设计与组方优化/253
三、基于人工智能的生物疗法与“活药”设计/254
思考题/255
第十五章 传出神经系统分子药理学 256
第一节 传出神经系统药物概述/256
一、传出神经系统的组成/256
二、传出神经系统药物的研发历程/257
三、传出神经系统的递质和受体/260
第二节 胆碱受体激动药/263
一、胆碱酯类M、N胆碱受体激动药/263
二、生物碱类M胆碱受体激动药/264
三、N胆碱受体激动药/265
第三节胆碱受体拮抗药/265
一、M胆碱受体拮抗药/265
二、N胆碱受体拮抗药/270
第四节 抗胆碱酯酶药/271
一、胆碱酯酶/271
二、抗胆碱酯酶药概述/272
第五节 肾上腺素受体激动药/274
一、α肾上腺素受体激动药/274
二、α、β肾上腺素受体激动药/275
三、β肾上腺素受体激动药/277
第六节 肾上腺素受体拮抗药/279
一、α肾上腺素受体拮抗药/279
二、α、β肾上腺素受体拮抗药/279
三、β肾上腺素受体拮抗药/280
思考题/281
第十六章 抗发作药及抗惊厥药 282
第一节 抗发作药概述/282
一、癫痫的定义及分类/282
二、癫痫的病因/283
三、癫痫的发病机制/283
四、癫痫的药物治疗/286
第二节 作用于离子通道的药物/287
一、钠通道阻滞药/287
二、钙通道阻滞药/289
分子药理学
三、钾通道开放药/290
第三节 增强GABA能神经传递的药物/290
一、GABA受体激动药/290
二、GABA转氨酶或转运体抑制药/291
第四节 抑制谷氨酸能神经传递的药物/291
一、谷氨酸转运体抑制药/291
二、AMPA受体阻滞药/292
第五节 作用于其他靶点的药物/292
第六节 临床前研究的抗发作药物靶点/292
第七节 抗惊厥药/293
思考题/293
第十七章 睡眠调节药物 294
第一节 作用于GABA能神经系统的药物/294
一、GABA能神经系统对睡眠的调节作用及机制/294
二、苯二氮?类镇静…/295
三、非苯二氮?类镇静…/295
第二节 作用于褪黑素受体的药物/296
一、褪黑素及其受体对睡眠的调节作用及机制/296
二、褪黑素受体激动药/296
第三节 作用于促食欲素系统的药物/297
一、促食欲素系统对睡眠的调节作用及机制/297
二、促食欲素受体拮抗药/298
三、促食欲素受体激动药/299
第四节 作用于组胺受体的药物/299
一、脑内组胺能系统对睡眠觉醒的调节作用及机制/299
二、H1受体拮抗药/300
三、H3受体拮抗药/300
思考题/301
第十八章 神经退行性疾病治疗药物 302
第一节 抗帕金森病药物/302
一、帕金森病的病因与危险因素/302
二、帕金森病的发病机制/304
三、抗帕金森病药物/305
四、新型抗帕金森病治疗方法/307
第二节 阿尔茨海默病治疗药物/309
一、阿尔茨海默病概述/309
二、基于神经递质失调假说的抗阿尔茨海默病药物/310
三、基于Aβ假说的抗阿尔茨海默病药物/311
四、基于Tau蛋白假说的抗阿尔茨海默病药物/314
五、基于慢性炎症假说的抗阿尔茨海默病药物/316
六、阿尔茨海默病防治疫苗/317
第三节 其他神经退行性疾病治疗药物/318
一、亨廷顿病的治疗药物/318
二、肌萎缩侧索硬化的治疗药物/322
思考题/325
第十九章 情感障碍性疾病治疗药物 326
第一节 情感障碍性疾病治疗药物概述/326
一、抑郁症及其治疗药物/326
二、焦虑症及其治疗药物/329
三、双相情感障碍及其治疗药物/330
第二节 作用于多巴胺能神经的药物/331
一、作用于D1样受体的药物/332
二、作用于D2样受体的药物/333
第三节 作用于5羟色胺能神经的药物/335
一、作用于5 HT1受体的药物/335
二、作用于5 HT2受体的药物/337
三、作用于5 HT3受体的药物/338
四、作用于5 HT7受体的抗双相情感障碍药/339
五、作用于其他5HT受体的药物/339
六、5 HT再摄取抑制药/340
第四节 作用于去甲肾上腺素能神经的药物/342
一、作用于去甲肾上腺素转运蛋白的药物/342
二、同时作用于5羟色胺转运体和去甲肾上腺素转运蛋白的药物/343
三、作用于去甲肾上腺素能受体的药物/344
第五节 作用于兴奋性氨基酸神经传递的药物/345
一、作用于NMDA受体的药物/346
二、作用于AMPA受体的药物/349
三、作用于BDNF及其受体的药物/350
思考题/351
第二十章 治疗缺血性心脑血管疾病的药物 352
第一节 缺血性心脑血管疾病治疗药物概述/352
一、缺血性脑血管疾病及其治疗药物/352
二、缺血性心脏病及其治疗药物/353
第二节 抗血栓药/354
一、溶栓药/355
二、抗血小板药/356
分子药理学
三、抗凝药/358
第三节 神经保护药物/360
一、抗神经兴奋性毒性药物/360
二、抗氧化、抗炎及保护线粒体功能药物/362
三、作用于烟酰胺辅酶的潜在神经保护靶点与药物/363
第四节 天然来源生物活性物质及其他脑卒中治疗药物/364
一、天然来源生物活性物质/364
二、其他治疗心脑血管疾病的药物/367
第五节 抗心肌缺血药物/368
一、减轻心肌细胞氧化损伤的药物/368
二、调节心肌细胞能量代谢的药物/369
三、保护血管内皮细胞的药物/369
四、抑制心肌细胞炎症和凋亡的药物/370
五、其他药物/370
思考题/372
第二十一章 抗高血压药物 373
第一节 抗高血压药物概述/373
第二节 肾素血管紧张素抑制药/374
一、肾素血管紧张素系统的组成/374
二、血管紧张素Ⅱ的功能/377
三、血管紧张素转换酶抑制药/379
四、血管紧张素Ⅱ受体阻滞药/380
五、肾素抑制药/381
第三节 利尿药/381
一、碳酸酐酶抑制药/382
二、Na+Cl-共转运体抑制药/383
三、Na+K+2Cl-共转运体抑制药/383
四、醛固酮受体拮抗药/384
第四节 交感神经抑制药/384
一、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药/384
二、肾上腺素受体拮抗药/385
第五节 血管扩张药/387
一、一氧化氮供体药/387
二、磷酸二酯酶抑制药/388
三、钾通道开放药/388
第六节 钙通道阻滞药/389
一、钙通道类型/390
二、钙通道阻滞药及其分类/390
三、钙通道阻滞药的作用机制与药理作用/390
四、常用的钙通道阻滞药/392
思考题/394
第二十二章 抗心律失常药 395
第一节 抗心律失常药概述/395
第二节 HCN通道阻滞药/397
第三节 钠通道阻滞药/397
第四节 作用于自主神经系统的药物/399
一、作用于β受体的药物/400
二、作用于M受体的药物/403
三、其他药物/404
第五节 作用于钾通道的药物/404
一、钾通道阻滞药/404
二、钾通道开放药/407
第六节 钙通道阻滞药/407
一、膜表面钙通道阻滞药 /408
二、细胞内钙通道阻滞药 /409
三、内质网Ca2+ATP酶激动药/410
四、膜表面离子交换拮抗药/410
五、磷酸激酶和磷酸化酶拮抗药/410
第七节 其他抗心律失常药/410
思考题/413
第二十三章 调血脂药 414
第一节 血浆脂蛋白代谢与血脂障碍及药物概述/414
一、血浆脂蛋白的分类和组成成分/414
二、血浆脂蛋白的代谢及其与动脉粥样硬化形成的关系和药物干预策略/415
三、高脂蛋白血症的分型、特征及调血脂药的分类/418
第二节 常用的调血脂药/419
一、HMG CoA还原酶抑制药/419
二、影响胆固醇吸收和转化的药物/421
三、PCSK9抑制药/423
四、PPARα激动药/425
五、烟酸类/425
六、ω-3脂肪酸/426
第三节 具有潜在调血脂作用的天然来源生物活性物质/427
思考题/428
第二十四章 抗糖尿病药物 429
第一节 糖尿病的概念及分类/429
第二节 抗糖尿病药物的治疗靶点/430
一、胰岛素受体/430
二、ATP敏感性钾通道/432
三、α葡萄糖苷酶/432
四、过氧化物酶体增殖物激活受体/433
五、肠促胰岛素受体/434
六、DPP-4 /434
七、钠葡萄糖协同转运蛋白2 /435
第三节 抗糖尿病药物潜在的新型靶点/435
一、N 甲基D天冬氨酸受体/435
二、碳水化合物反应元件结合蛋白/436
三、胰高血糖素受体/436
四、分化簇3/437
五、生长分化因子15 /438
第四节 表观遗传在糖尿病中的调控/438
一、DNA甲基化/438
二、组蛋白修饰/438
三、miRNA表达失调/439
思考题/439
第二十五章 性激素及糖皮质激素 440
第一节 性激素/440
一、性激素概述/440
二、…类药物/441
三、雄激素类药物/442
四、孕激素类药物/443
第二节 糖皮质激素/444
一、糖皮质激素概述/444
二、糖皮质激素/445
三、糖皮质激素分类/447
思考题/450
第二十六章 抗菌药物 451
第一节 抗菌药物的常用术语与分类/451
一、抗生素的概念与术语/451
二、抗菌药物的分类/453
第二节 抗菌药物的作用机制/453
一、抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物/454
二、影响细胞膜功能的抗菌药物/460
三、抑制蛋白质合成的抗菌药物/461
四、影响核酸代谢的抗菌药物/465
第三节 细菌的耐药机制/467
一、耐药性的基本概念与遗传学机制/468
二、耐药性产生的分子药理机制/468
第四节 后抗生素时代的抗菌策略/474
一、噬菌体抗菌策略/474
二、抗菌肽抗菌策略/475
思考题/476
第二十七章 抗病毒药物 477
第一节 抗病毒药物概述/477
第二节 逆转录酶抑制药/477
一、逆转录酶抑制药概述/477
二、核苷类逆转录酶抑制药/479
三、非核苷类逆转录酶抑制药/481
第三节 聚合酶抑制药/485
一、RNA聚合酶/486
二、DNA聚合酶/486
三、聚合酶抑制药/487
四、聚合酶抑制药的研究现状与挑战/488
第四节 其他抗病毒药/488
一、干扰素/488
二、流感病毒血凝素及其抑制药阿比多尔/489
三、神经氨酸酶抑制药/490
四、抗新型冠状病毒疫苗/491
五、抗病毒抗体/491
六、宿主细胞中的抗病毒药物靶点/492
第五节 抗病毒药物研究进展/492
思考题/493
第二十八章 免疫治疗药 494
第一节 免疫治疗的概述/494
一、免疫相关疾病/494
二、免疫治疗药/494
第二节 疫苗/495
一、疫苗概述/495
二、疫苗佐剂/495
第三节 抗体药/498
一、抗体概述/498
二、抗体治疗的原理/499
三、抗体药的分子药理学机制/500
第四节 免疫调节药治疗/506
一、生物应答调节药/506
二、免疫抑制药/509
思考题/513
第二十九章 抗肿瘤药 514
第一节 抗肿瘤药概述/514
一、肿瘤流行病学研究/514
二、肿瘤发生发展机制/515
三、抗肿瘤药物研究与发展/516
第二节 传统抗肿瘤药/519
一、烷化剂/519
二、抗代谢药/521
三、抗肿瘤抗生素/522
四、抗肿瘤植物药/523
第三节 分子靶向药/525
一、激酶抑制药/525
二、表观遗传修饰酶抑制药/530
三、Bcl-2抑制药/533
四、PARP抑制药/534
五、异柠檬酸脱氢酶抑制药/535
六、Hedgehog通路抑制药/536
七、免疫调节药/537
第四节 抗体类抗肿瘤药/541
一、分子靶向单抗药物/541
二、靶向抗体偶联药物/545
三、双特异性抗体药物/548
思考题/552
主要参考文献 553
定价:180.0
ISBN:9787030852540
作者:陈忠,张翔南
版次:1
出版时间:2026-03
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分子药理学是重要的药理学分支学科,其从分子层面揭示了药物作用的机制,反映了生命活动的本质。分子药理学不仅归纳了药物和生命体相互作用的分子规律,更为新药研发提供了重要科学依据。本教材介绍了分子药理学的学科发展沿革,常见各药物靶标类型的通论及相关研究技术,并且围绕各类疾病分别介绍药物的分子药理学机制。除了常见药物,本教材还特别纳入了部分创新药物及中药或天然药物来源的活性成分。
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第一章 分子药理学绪论 1
第一节 分子药理学的主要任务和研究对象/1
第二节 分子药理学发展简史/1
一、近代分子药理学/1
二、现代分子药理学与药物发现/2
第三节 分子药理学的主要研究方法/3
一、蛋白质技术/3
二、核酸技术/5
三、基因工程技术/6
四、生物信息学技术/7
第四节 分子药理学与中医药/9
一、中医药发展简史/9
二、分子药理学对中医药的贡献/9
三、分子药理学在中医药研究中的挑战/10
思考题/10
第二章 药物靶标 11
第一节 药物靶标概述/11
第二节 受体理论/11
一、药物与受体相互作用/12
二、受体的信号激活及调节/12
三、受体动力学/13
第三节 主要的药物靶标/14
一、G蛋白偶联受体/14
二、离子通道/15
三、酶/18
四、核受体/25
第四节 基于靶标的药物设计/27
一、结构药理学及常见研究方法/27
二、计算机辅助药物设计概述/28
思考题/28
第三章 药物转运体 29
第一节 药物转运体概述/29
一、易化扩散型药物转运体/30
二、主动转运型药物转运体/36
第二节 参与药物体内过程的药物转运体/40
一、肝脏中的药物转运体/40
二、肾脏中的药物转运体/44
三、血脑屏障中的药物转运体/46
四、血胎屏障中的药物转运体/48
思考题/49
第四章 G蛋白偶联受体 50
第一节 GPCR概述/50
一、GPCR的研究历史/50
二、GPCR的分类/51
第二节 GPCR的信号转导/53
一、G蛋白家族/53
二、G蛋白信号的转导过程/54
三、GPCR信号脱敏/56
四、GPCR二聚体/57
五、GPCR的相互作用蛋白/58
六、GPCR的剪接变体/59
第三节 GPCR配体/60
一、GPCR激动药/60
二、GPCR拮抗药和反向激动药/61
三、GPCR变构调节药/61
第四节 GPCR药物常见的筛选与评价方法/62
一、放射性配体结合试验/62
二、第二信使测定/62
三、荧光共振能量转移技术/63
思考题/63
第五章 离子通道 64
第一节 离子通道概述/64
一、离子通道的研究历史/64
二、离子通道的特征/65
三、离子通道的分类/65
四、离子通道的基本结构/66
五、离子通道的基本生理功能/67
第二节 电压门控离子通道/67
ⅷ 分子药理学
一、电压门控钠通道/67
二、电压门控钙通道/71
三、电压门控钾通道/75
第三节 配体门控离子通道/78
一、配体门控钾通道/78
二、离子通道型谷氨酸受体/82
三、离子通道型γ 氨基丁酸受体/85
第四节 光敏感离子通道/87
思考题/89
第六章 作为药物靶点的酶 90
第一节 酶概述/90
一、酶的一般特性/90
二、酶的系统分类及命名/91
第二节 激酶与磷酸酶/92
一、激酶/92
二、磷酸酶/93
第三节 氧化还原酶/94
一、脱氢酶/94
二、氧化酶/95
三、过氧化物酶/97
四、氧合酶/97
第四节 转移酶/98
一、碳基转移酶/98
二、醛基、酮基转移酶/100
三、酰基转移酶/100
四、糖基转移酶/101
五、烃基转移酶/101
六、含氮基转移酶/102
七、含磷基转移酶/102
八、含硫基团转移酶/103
第五节 水解酶/103
一、酯酶/103
二、肽酶/106
第六节 作用于核酸的酶/107
一、脱氧核糖核酸酶/107
二、逆转录酶/108
三、核糖核酸酶/108
四、端粒酶/109
思考题/109
第七章 核受体 110
第一节 核受体概述/110
一、核受体的分类/110
二、核受体的结构/112
三、核受体的相互作用/114
四、核受体的作用机制/115
第二节 肾上腺糖皮质激素受体/115
一、糖皮质激素受体概述/115
二、糖皮质激素受体的结构/116
三、糖皮质激素受体信号及调节机制/116
四、糖皮质激素受体在疾病中的作用/117
第三节 肾上腺盐皮质激素受体/117
一、盐皮质激素受体概述/117
二、盐皮质激素受体的结构/118
三、盐皮质激素受体的表达与功能调节/118
四、盐皮质激素受体的功能/118
五、盐皮质激素在疾病中的作用/119
第四节 性激素受体/119
一、…受体/119
二、孕激素受体/124
三、雄性激素受体/126
思考题/128
第八章 细胞因子 129
第一节 细胞因子的分类及其分子药理学意义/129
一、干扰素/130
二、白细胞介素/131
三、生长因子/133
四、肿瘤坏死因子/135
五、集落刺激因子/137
六、趋化因子/139
七、其他细胞因子/143
第二节 细胞因子受体的分类及其生物学功能/145
一、受体酪氨酸激酶/146
二、Ⅰ型细胞因子受体/151
三、Ⅱ型细胞因子受体/153
四、趋化因子受体超家族结构和功能/155
五、B 类GPCR受体超家族结构和功能/157
思考题/159
第九章 细胞死亡与细胞自噬 160
第一节 细胞凋亡/160
一、细胞凋亡的分子机制/160
二、细胞凋亡的检测方法/163
三、调节细胞凋亡的药物/164
第二节 其他程序性细胞死亡途径/166
一、细胞坏死性凋亡/166
二、细胞焦亡/167
三、多腺苷二磷酸核糖聚合酶1 依赖的细胞死亡/167
四、细胞铁死亡/168
第三节 细胞自噬/169
一、细胞自噬的分子机制/169
二、细胞自噬的检测/172
三、细胞自噬异常与人类疾病/173
思考题/175
第十章 生物技术药物概论 176
第一节 生物技术药物的定义与特点/176
一、生物技术药物概述/176
二、生物技术药物的特点/176
第二节 生物技术药物的分类与应用/177
一、生物技术药物的分类/177
二、生物技术药物的应用/179
第三节 重要的生物技术药物/181
一、细胞生长因子类药物/181
二、酶类药物/183
三、多肽类药物/184
四、疫苗/185
五、治疗型抗体药物/186
六、活细胞药物/187
七、核酸药物/189
第四节 生物技术药物产业现状与展望/190
思考题/190
第十一章 网络药理学概论 191
第一节 网络药理学的发展历程/191
第二节 中医药网络药理学的研究思路/192
一、中药数据库研究现状/194
二、疾病数据库研究现状/195
三、功能数据库研究现状/197
第三节 网络药理学在中医药研究中的应用/197
一、网络药理学的研究对象/197
二、网络药理学的用途/198
第四节 中医药网络药理学研究存在的问题/199
第五节 中医药网络药理学研究的应用前景/200
思考题/202
第十二章 组学技术与分子药理学 203
第一节 主要组学技术概述/203
一、组学技术的定义与特点/203
二、主要组学技术/204
第二节 核酸组学/204
一、基因组学/204
二、转录组学/206
第三节 蛋白质组学/208
一、定性蛋白质组学/209
二、定量蛋白质组学/209
三、修饰蛋白质组学/210
四、靶向蛋白质组学/212
第四节 代谢组学/213
一、非靶向代谢组学/214
二、靶向代谢组学/215
第五节 空间组学/216
一、空间组学的基本技术与研究方法/216
二、空间组学在分子药理学领域的应用/217
第六节 组学数据分析方法/218
一、数据预处理/219
二、差异分析/219
三、聚类分析/220
四、主成分分析/220
五、网络分析/220
六、富集分析/220
七、机器学习/221
八、可视化工具/221
思考题/222
第十三章 单细胞测序技术与分子药理学 223
第一节 单细胞测序技术概述/223
一、单细胞测序技术发展历程/223
二、高通量单细胞测序技术原理/225
分子药理学
三、单细胞测序技术流程/226
四、单细胞数据科学/227
第二节 基于单细胞测序技术的疾病分子特征研究/228
一、神经系统疾病/228
二、心脑血管疾病/228
三、代谢性疾病/229
四、恶性肿瘤/230
五、传染性疾病/230
第三节 单细胞测序技术在药理学研究中的应用/231
一、疾病潜在治疗靶点的发现/231
二、疾病和药物对细胞类型和细胞亚群的影响/231
三、药物治疗反应的预测与评估/232
四、药物副作用和耐药机制的研究/232
五、药物复杂作用机制的阐释/233
第四节 单细胞测序技术在药物研发中的应用/233
一、药物筛选与优化/234
二、个体化治疗与精准医学/234
三、药物作用预测/234
四、单细胞大数据分析/235
第五节 单细胞测序技术的挑战与未来发展方向/235
一、数据处理与分析的挑战/235
二、时空分辨的单细胞测序技术/236
三、单细胞多组学分析/236
思考题/237
第十四章 人工智能与分子药理学 238
第一节 分子药理学研究中的人工智能技术/238
一、人工智能技术/239
二、机器学习/240
三、深度学习/241
四、人工智能药学研究的常见流程/244
第二节 基于人工智能的靶标发现研究/244
一、基于多组学的药物靶标发现/245
二、基于网络模型的药物靶标发现/245
三、基于药物靶标网络的药物靶标发现/246
四、基于深度学习的药物靶标发现/248
第三节 基于人工智能的构效关系研究/249
一、基于人工智能的药物代谢动力学研究/250
二、基于人工智能的药物毒性研究/251
三、基于人工智能的构效关系可解释性研究/251
第四节 基于人工智能的药物设计与优化/252
一、基于人工智能的小分子化学药物设计/252
二、基于人工智能的中药新药设计与组方优化/253
三、基于人工智能的生物疗法与“活药”设计/254
思考题/255
第十五章 传出神经系统分子药理学 256
第一节 传出神经系统药物概述/256
一、传出神经系统的组成/256
二、传出神经系统药物的研发历程/257
三、传出神经系统的递质和受体/260
第二节 胆碱受体激动药/263
一、胆碱酯类M、N胆碱受体激动药/263
二、生物碱类M胆碱受体激动药/264
三、N胆碱受体激动药/265
第三节胆碱受体拮抗药/265
一、M胆碱受体拮抗药/265
二、N胆碱受体拮抗药/270
第四节 抗胆碱酯酶药/271
一、胆碱酯酶/271
二、抗胆碱酯酶药概述/272
第五节 肾上腺素受体激动药/274
一、α肾上腺素受体激动药/274
二、α、β肾上腺素受体激动药/275
三、β肾上腺素受体激动药/277
第六节 肾上腺素受体拮抗药/279
一、α肾上腺素受体拮抗药/279
二、α、β肾上腺素受体拮抗药/279
三、β肾上腺素受体拮抗药/280
思考题/281
第十六章 抗发作药及抗惊厥药 282
第一节 抗发作药概述/282
一、癫痫的定义及分类/282
二、癫痫的病因/283
三、癫痫的发病机制/283
四、癫痫的药物治疗/286
第二节 作用于离子通道的药物/287
一、钠通道阻滞药/287
二、钙通道阻滞药/289
分子药理学
三、钾通道开放药/290
第三节 增强GABA能神经传递的药物/290
一、GABA受体激动药/290
二、GABA转氨酶或转运体抑制药/291
第四节 抑制谷氨酸能神经传递的药物/291
一、谷氨酸转运体抑制药/291
二、AMPA受体阻滞药/292
第五节 作用于其他靶点的药物/292
第六节 临床前研究的抗发作药物靶点/292
第七节 抗惊厥药/293
思考题/293
第十七章 睡眠调节药物 294
第一节 作用于GABA能神经系统的药物/294
一、GABA能神经系统对睡眠的调节作用及机制/294
二、苯二氮?类镇静…/295
三、非苯二氮?类镇静…/295
第二节 作用于褪黑素受体的药物/296
一、褪黑素及其受体对睡眠的调节作用及机制/296
二、褪黑素受体激动药/296
第三节 作用于促食欲素系统的药物/297
一、促食欲素系统对睡眠的调节作用及机制/297
二、促食欲素受体拮抗药/298
三、促食欲素受体激动药/299
第四节 作用于组胺受体的药物/299
一、脑内组胺能系统对睡眠觉醒的调节作用及机制/299
二、H1受体拮抗药/300
三、H3受体拮抗药/300
思考题/301
第十八章 神经退行性疾病治疗药物 302
第一节 抗帕金森病药物/302
一、帕金森病的病因与危险因素/302
二、帕金森病的发病机制/304
三、抗帕金森病药物/305
四、新型抗帕金森病治疗方法/307
第二节 阿尔茨海默病治疗药物/309
一、阿尔茨海默病概述/309
二、基于神经递质失调假说的抗阿尔茨海默病药物/310
三、基于Aβ假说的抗阿尔茨海默病药物/311
四、基于Tau蛋白假说的抗阿尔茨海默病药物/314
五、基于慢性炎症假说的抗阿尔茨海默病药物/316
六、阿尔茨海默病防治疫苗/317
第三节 其他神经退行性疾病治疗药物/318
一、亨廷顿病的治疗药物/318
二、肌萎缩侧索硬化的治疗药物/322
思考题/325
第十九章 情感障碍性疾病治疗药物 326
第一节 情感障碍性疾病治疗药物概述/326
一、抑郁症及其治疗药物/326
二、焦虑症及其治疗药物/329
三、双相情感障碍及其治疗药物/330
第二节 作用于多巴胺能神经的药物/331
一、作用于D1样受体的药物/332
二、作用于D2样受体的药物/333
第三节 作用于5羟色胺能神经的药物/335
一、作用于5 HT1受体的药物/335
二、作用于5 HT2受体的药物/337
三、作用于5 HT3受体的药物/338
四、作用于5 HT7受体的抗双相情感障碍药/339
五、作用于其他5HT受体的药物/339
六、5 HT再摄取抑制药/340
第四节 作用于去甲肾上腺素能神经的药物/342
一、作用于去甲肾上腺素转运蛋白的药物/342
二、同时作用于5羟色胺转运体和去甲肾上腺素转运蛋白的药物/343
三、作用于去甲肾上腺素能受体的药物/344
第五节 作用于兴奋性氨基酸神经传递的药物/345
一、作用于NMDA受体的药物/346
二、作用于AMPA受体的药物/349
三、作用于BDNF及其受体的药物/350
思考题/351
第二十章 治疗缺血性心脑血管疾病的药物 352
第一节 缺血性心脑血管疾病治疗药物概述/352
一、缺血性脑血管疾病及其治疗药物/352
二、缺血性心脏病及其治疗药物/353
第二节 抗血栓药/354
一、溶栓药/355
二、抗血小板药/356
分子药理学
三、抗凝药/358
第三节 神经保护药物/360
一、抗神经兴奋性毒性药物/360
二、抗氧化、抗炎及保护线粒体功能药物/362
三、作用于烟酰胺辅酶的潜在神经保护靶点与药物/363
第四节 天然来源生物活性物质及其他脑卒中治疗药物/364
一、天然来源生物活性物质/364
二、其他治疗心脑血管疾病的药物/367
第五节 抗心肌缺血药物/368
一、减轻心肌细胞氧化损伤的药物/368
二、调节心肌细胞能量代谢的药物/369
三、保护血管内皮细胞的药物/369
四、抑制心肌细胞炎症和凋亡的药物/370
五、其他药物/370
思考题/372
第二十一章 抗高血压药物 373
第一节 抗高血压药物概述/373
第二节 肾素血管紧张素抑制药/374
一、肾素血管紧张素系统的组成/374
二、血管紧张素Ⅱ的功能/377
三、血管紧张素转换酶抑制药/379
四、血管紧张素Ⅱ受体阻滞药/380
五、肾素抑制药/381
第三节 利尿药/381
一、碳酸酐酶抑制药/382
二、Na+Cl-共转运体抑制药/383
三、Na+K+2Cl-共转运体抑制药/383
四、醛固酮受体拮抗药/384
第四节 交感神经抑制药/384
一、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药/384
二、肾上腺素受体拮抗药/385
第五节 血管扩张药/387
一、一氧化氮供体药/387
二、磷酸二酯酶抑制药/388
三、钾通道开放药/388
第六节 钙通道阻滞药/389
一、钙通道类型/390
二、钙通道阻滞药及其分类/390
三、钙通道阻滞药的作用机制与药理作用/390
四、常用的钙通道阻滞药/392
思考题/394
第二十二章 抗心律失常药 395
第一节 抗心律失常药概述/395
第二节 HCN通道阻滞药/397
第三节 钠通道阻滞药/397
第四节 作用于自主神经系统的药物/399
一、作用于β受体的药物/400
二、作用于M受体的药物/403
三、其他药物/404
第五节 作用于钾通道的药物/404
一、钾通道阻滞药/404
二、钾通道开放药/407
第六节 钙通道阻滞药/407
一、膜表面钙通道阻滞药 /408
二、细胞内钙通道阻滞药 /409
三、内质网Ca2+ATP酶激动药/410
四、膜表面离子交换拮抗药/410
五、磷酸激酶和磷酸化酶拮抗药/410
第七节 其他抗心律失常药/410
思考题/413
第二十三章 调血脂药 414
第一节 血浆脂蛋白代谢与血脂障碍及药物概述/414
一、血浆脂蛋白的分类和组成成分/414
二、血浆脂蛋白的代谢及其与动脉粥样硬化形成的关系和药物干预策略/415
三、高脂蛋白血症的分型、特征及调血脂药的分类/418
第二节 常用的调血脂药/419
一、HMG CoA还原酶抑制药/419
二、影响胆固醇吸收和转化的药物/421
三、PCSK9抑制药/423
四、PPARα激动药/425
五、烟酸类/425
六、ω-3脂肪酸/426
第三节 具有潜在调血脂作用的天然来源生物活性物质/427
思考题/428
第二十四章 抗糖尿病药物 429
第一节 糖尿病的概念及分类/429
第二节 抗糖尿病药物的治疗靶点/430
一、胰岛素受体/430
二、ATP敏感性钾通道/432
三、α葡萄糖苷酶/432
四、过氧化物酶体增殖物激活受体/433
五、肠促胰岛素受体/434
六、DPP-4 /434
七、钠葡萄糖协同转运蛋白2 /435
第三节 抗糖尿病药物潜在的新型靶点/435
一、N 甲基D天冬氨酸受体/435
二、碳水化合物反应元件结合蛋白/436
三、胰高血糖素受体/436
四、分化簇3/437
五、生长分化因子15 /438
第四节 表观遗传在糖尿病中的调控/438
一、DNA甲基化/438
二、组蛋白修饰/438
三、miRNA表达失调/439
思考题/439
第二十五章 性激素及糖皮质激素 440
第一节 性激素/440
一、性激素概述/440
二、…类药物/441
三、雄激素类药物/442
四、孕激素类药物/443
第二节 糖皮质激素/444
一、糖皮质激素概述/444
二、糖皮质激素/445
三、糖皮质激素分类/447
思考题/450
第二十六章 抗菌药物 451
第一节 抗菌药物的常用术语与分类/451
一、抗生素的概念与术语/451
二、抗菌药物的分类/453
第二节 抗菌药物的作用机制/453
一、抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物/454
二、影响细胞膜功能的抗菌药物/460
三、抑制蛋白质合成的抗菌药物/461
四、影响核酸代谢的抗菌药物/465
第三节 细菌的耐药机制/467
一、耐药性的基本概念与遗传学机制/468
二、耐药性产生的分子药理机制/468
第四节 后抗生素时代的抗菌策略/474
一、噬菌体抗菌策略/474
二、抗菌肽抗菌策略/475
思考题/476
第二十七章 抗病毒药物 477
第一节 抗病毒药物概述/477
第二节 逆转录酶抑制药/477
一、逆转录酶抑制药概述/477
二、核苷类逆转录酶抑制药/479
三、非核苷类逆转录酶抑制药/481
第三节 聚合酶抑制药/485
一、RNA聚合酶/486
二、DNA聚合酶/486
三、聚合酶抑制药/487
四、聚合酶抑制药的研究现状与挑战/488
第四节 其他抗病毒药/488
一、干扰素/488
二、流感病毒血凝素及其抑制药阿比多尔/489
三、神经氨酸酶抑制药/490
四、抗新型冠状病毒疫苗/491
五、抗病毒抗体/491
六、宿主细胞中的抗病毒药物靶点/492
第五节 抗病毒药物研究进展/492
思考题/493
第二十八章 免疫治疗药 494
第一节 免疫治疗的概述/494
一、免疫相关疾病/494
二、免疫治疗药/494
第二节 疫苗/495
一、疫苗概述/495
二、疫苗佐剂/495
第三节 抗体药/498
一、抗体概述/498
二、抗体治疗的原理/499
三、抗体药的分子药理学机制/500
第四节 免疫调节药治疗/506
一、生物应答调节药/506
二、免疫抑制药/509
思考题/513
第二十九章 抗肿瘤药 514
第一节 抗肿瘤药概述/514
一、肿瘤流行病学研究/514
二、肿瘤发生发展机制/515
三、抗肿瘤药物研究与发展/516
第二节 传统抗肿瘤药/519
一、烷化剂/519
二、抗代谢药/521
三、抗肿瘤抗生素/522
四、抗肿瘤植物药/523
第三节 分子靶向药/525
一、激酶抑制药/525
二、表观遗传修饰酶抑制药/530
三、Bcl-2抑制药/533
四、PARP抑制药/534
五、异柠檬酸脱氢酶抑制药/535
六、Hedgehog通路抑制药/536
七、免疫调节药/537
第四节 抗体类抗肿瘤药/541
一、分子靶向单抗药物/541
二、靶向抗体偶联药物/545
三、双特异性抗体药物/548
思考题/552
主要参考文献 553
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