目录

模块一绪论

项目一药剂学工作基础2

第一节药剂学的常用术语2

第二节药剂学的任务与主要研究内容3

第三节药物剂型5

一、药物剂型的发展5

二、药物剂型的重要性6

三、药物剂型的分类7

第四节药用辅料8

第五节药品标准简介9

一、药典9

二、国家药品标准10

三、处方药与非处方药10

第六节GMP、GLP与GCP11

一、GMP11

二、GLP与GCP12

模块二液体类制剂

项目二液体制剂的基本理论16

第一节药物溶液的形成理论16

一、药用溶剂16

二、药物的溶解度与溶出速度18

三、增加药物溶解度的方法19

四、药物的溶解速度及影响因素20

第二节表面活性剂21

一、概述21

二、表面活性剂的分子结构特点21

三、表面活性剂的分类21

四、表面活性剂的基本性质24

五、表面活性剂在药剂学中的应用25

第三节流变学27

一、概述27

二、流体的基本性质27

三、流变学在药剂学中的应用30

项目三液体制剂34

第一节概述34

一、液体制剂的概念、特点与质量要求34

二、液体制剂的分类35

三、液体制剂的常用溶剂和附加剂36

第二节低分子溶液剂38

一、溶液剂39

二、芳香水剂40

三、糖浆剂41

四、醑剂42

五、甘油剂43

六、酊剂43

第三节高分子溶液剂44

一、概述44

二、高分子溶液的性质44

三、高分子溶液剂的制备45

四、高分子溶液剂举例45

第四节溶胶剂46

一、概述46

二、溶胶剂的性质46

三、溶胶剂的制备47

第五节混悬剂47

一、概述47

二、混悬剂的稳定性47

三、混悬剂的稳定剂48

四、混悬剂的制备49

五、混悬剂的质量评定50

六、混悬剂举例51

第六节乳剂52

一、概述52

二、乳化剂53

三、乳剂的稳定性54

四、乳剂的制备55

五、乳剂的质量评定55

六、乳剂举例56

第七节按给药途径和应用方法分类的液体制剂57

一、搽剂57

二、洗剂57

三、滴鼻剂57

四、滴耳剂58

五、含漱剂58

六、滴牙剂58

七、合剂58

八、涂膜剂59

第八节液体制剂的包装与贮藏59

一、液体制剂的包装59

二、液体制剂的贮藏59

项目四中药浸出制剂63

第一节概述63

一、中药浸出制剂的分类与特点63

二、浸出溶剂与浸出辅助剂64

第二节浸出操作与设备65

一、药材的预处理与加工65

二、浸出过程66

三、影响浸出的因素67

四、浸出方法与设备68

五、浸出液的蒸发与干燥72

第三节常用的浸出制剂74

一、汤剂74

二、酒剂75

三、流浸膏剂76

四、浸膏剂77

五、煎膏剂77

第四节浸出制剂的质量控制78

一、控制药材的质量78

二、控制药材的提取过程78

三、控制浸出制剂的理化指标78

项目五灭菌制剂与无菌制剂82

第一节概述82

一、灭菌制剂与无菌制剂的概念与分类82

二、灭菌制剂与无菌制剂的质量要求83

第二节灭菌制剂与无菌制剂的相关技术和理论83

一、水处理技术83

二、热原去除技术86

三、渗透压调节技术87

四、液体过滤技术89

五、灭菌和无菌操作技术90

六、空气洁净技术93

第三节注射剂95

一、概述95

二、注射剂的处方组成97

三、注射剂的制备98

四、注射剂的质量检查102

五、注射剂举例103

第四节输液剂104

一、概述104

二、输液剂的制备105

三、输液剂的质量检查107

四、输液剂的包装与贮藏107

五、输液剂举例108

第五节注射用无菌粉末109

一、概述109

二、注射用无菌分装制品的生产工艺109

三、注射用冷冻干燥制品的制备110

四、冻干无菌粉末举例112

第六节眼用制剂112

一、概述112

二、滴眼剂的质量要求112

三、眼用液体制剂的制备113

四、眼用制剂举例114

模块三固体制剂

项目六固体制剂的基本理论118

第一节概述118

第二节粉体的基本性质119

一、粒子径与粒度分布119

二、粒子形态122

三、粒子的比表面积123

第三节粉体的第二性质124

一、粉体的密度与空隙率124

二、粉体的流动性与充填性125

三、粉体的吸湿性与润湿性126

四、粉体的黏附性与凝聚性127

五、粉体的压缩性质128

项目七散剂、颗粒剂与胶囊剂131

第一节概述131

一、固体制剂在胃肠道的行为特征131

二、固体制剂的制备工艺132

第二节固体制剂的单元操作133

一、粉碎与筛分133

二、混合与捏合136

三、制粒138

四、干燥140

第三节散剂142

一、概述142

二、散剂的制备142

三、散剂的质量检查、包装与贮藏143

四、散剂举例144

第四节颗粒剂146

一、概述146

二、颗粒剂的制备147

三、颗粒剂的质量检查、包装与贮藏148

四、颗粒剂举例149

第五节胶囊剂149

一、概述149

二、胶囊剂的制备150

三、胶囊剂的质量检查、包装与贮藏152

项目八片剂156

第一节概述156

一、片剂的概念与特点156

二、片剂的分类与质量要求157

第二节片剂的常用辅料158

一、填充剂158

二、润湿剂与黏合剂159

三、崩解剂160

四、润滑剂161

第三节片剂的制备162

一、湿法制粒压片162

二、干法制粒压片168

三、直接压片法169

四、压片过程可能出现的问题与解决方法169

第四节片剂包衣170

一、概述170

二、包衣的方法与设备171

三、包衣材料及包衣过程172

四、包衣过程中可能出现的问题与解决方法173

第五节片剂的质量评定174

一、外观174

二、重量差异174

三、硬度与脆碎度174

四、崩解时限174

五、溶出度或释放度175

六、含量均匀度175

七、微生物限度175

第六节片剂的包装与贮藏175

一、按片剂包装剂量分类176

二、按包装功能分类176

第七节片剂举例177

项目九滴丸剂与膜剂181

第一节滴丸剂181

一、概述181

二、滴丸剂的制备182

三、滴丸剂的质量检查183

四、滴丸剂举例184

第二节膜剂184

一、概述184

二、膜剂的制备185

三、膜剂的质量检查186

四、膜剂举例186

模块四半固体制剂及其他制剂

项目十软膏剂、眼膏剂与糊剂190

第一节软膏剂190

一、概述190

二、软膏剂的基质191

三、软膏剂的制备195

四、软膏剂的质量检查197

五、软膏剂的包装与贮藏198

六、软膏剂举例198

第二节眼膏剂199

一、概述199

二、眼膏剂的制备200

三、眼膏剂的质量检查201

四、眼膏剂的贮藏201

第三节糊剂201

一、概述201

二、糊剂的基质与粉料202

三、糊剂的制备及贮藏202

项目十一栓剂205

第一节概述205

一、概念205

二、分类206

三、直肠黏膜的结构与生理特点206

四、直肠黏膜给药的特点206

第二节栓剂的基质与附加剂208

一、栓剂的基质208

二、栓剂的附加剂210

三、基质与附加剂对药物在直肠内吸收的影响211

第三节栓剂的制备211

一、冷压法211

二、热熔法211

第四节栓剂的质量评价213

一、融变时限213

二、重量差异213

三、药物溶出度与吸收试验214

四、稳定性与刺激性实验214

第五节栓剂举例214

项目十二气雾剂、喷雾剂与粉雾剂217

第一节气雾剂217

一、概述217

二、气雾剂的组成218

三、气雾剂的制备221

四、气雾剂的质量评定223

第二节喷雾剂223

一、概述223

二、喷雾装置224

三、喷雾剂的质量评定224

第三节粉雾剂224

一、吸入粉雾剂224

二、非吸入粉雾剂与外用粉雾剂225

模块五药物制剂新技术与新剂型

项目十三药物制剂新技术230

第一节包合物制备技术230

一、概述230

二、包合材料231

三、包合物的制备方法233

四、包合物的验证234

第二节固体分散体技术235

一、概述235

二、固体分散体的制备方法237

三、固体分散体的验证238

第三节微囊与微球239

一、概述239

二、囊心物与囊材240

三、微囊的制备241

四、微球的制备244

五、微囊与微球中药物的释放244

六、微囊与微球的质量评定245

第四节脂质体246

一、概述246

二、脂质体的膜材料248

三、脂质体的制备249

四、脂质体的质量评定249

项目十四缓释与控释制剂252

第一节概述252

一、缓释、控释制剂的概念252

二、缓释、控释制剂的特点253

第二节缓释、控释给药系统253

一、缓释、控释制剂的设计原则253

二、缓释、控释制剂的常用辅料与制备方法255

三、缓释、控释制剂的释药机制258

四、缓释、控释制剂的质量评价260

第三节定时与定位释药制剂262

一、口服定时释药系统262

二、口服定位释药系统262

项目十五靶向制剂265

第一节概述265

一、靶向制剂的概念265

二、靶向制剂的分类266

三、靶向性评价267

第二节被动靶向制剂267

一、乳剂268

二、脂质体268

三、微球268

四、纳米球269

第三节主动靶向制剂269

一、修饰的药物微粒载体269

二、前体药物和药物大分子复合物270

第四节物理化学靶向制剂270

一、栓塞靶向制剂270

二、磁性靶向制剂271

三、热敏靶向制剂271

项目十六经皮给药制剂273

第一节概述273

一、经皮给药制剂的概念、发展与特点273

二、经皮给药制剂的类型及组成274

第二节经皮给药制剂的设计与制备275

一、经皮给药制剂的生理学基础275

二、影响药物经皮吸收的因素276

三、经皮吸收促进剂277

四、经皮给药制剂的生产工艺279

第三节经皮给药制剂的质量评定282

一、释放度测定282

二、黏合性能测定282

三、含量与生物利用度283

项目十七生物技术药物制剂285

第一节概述285

一、基本概念285

二、生物技术药物的现状285

三、生物技术药物的特点286

四、生物技术药物的给药系统287

第二节蛋白质和多肽类药物制剂288

一、液体剂型中蛋白质类药物的制备289

二、固体状态蛋白质类药物的制备289

第三节寡核苷酸及基因类药物制剂291

一、反义核酸药物291

二、RNAi药物292

三、适体药物293

四、基因药物293

五、处方分析294

模块六药物的有效性与稳定性

项目十八生物药剂学298

第一节概述298

一、生物药剂学的概念298

二、研究生物药剂学的重要性298

三、生物药剂学的研究内容299

第二节药物体内过程299

一、药物的吸收299

二、药物的分布306

三、药物的代谢308

四、药物的排泄309

第三节药物动力学基本概念310

一、药物动力学基本参数310

二、生物利用度与生物等效性312

项目十九药物制剂的配伍变化315

第一节概述315

一、药物制剂配伍的目的315

二、配伍变化的分类316

第二节物理化学配伍变化317

一、固体制剂的物理化学配伍变化317

二、液体制剂的物理化学配伍变化319

第三节配伍变化处方的处理321

一、处理原则321

二、处理方法321

项目二十药品调配与药学服务324

第一节药品调配324

一、概述324

二、医院药房药品调配326

三、社会药房药品调配330

第二节药学服务332

一、概述332

二、药学服务的目标332

三、药学服务的实施333

项目二十一药物制剂的稳定性338

第一节概述338

一、研究药物制剂稳定性的意义338

二、药物制剂稳定性的研究范围339

三、研究药物制剂稳定性的任务339

四、药物稳定性的化学动力学基础339

第二节影响药物制剂稳定性的因素与稳定化方法340

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响与稳定化方法340

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响与稳定化方法341

第三节药物与制剂稳定性的试验方法343

一、药物与制剂稳定性的试验方法343

二、药物稳定性的加速试验研究方法345

第四节固体药物与固体制剂的稳定性346

一、固体药物与固体制剂稳定性的一般特点346

二、固体制剂稳定性试验的特殊要求与特殊方法346

参考文献349

前言

药剂学是以剂型为中心，研究其配制理论、处方设计、制备工艺与设备、质量控制及合理应用等内容的一门综合性应用技术学科，是药学类等专业的主干课程之一。随着现代科学技术的迅猛发展和人类对健康水平要求的不断提高，为培养和造就掌握现代化药物制剂技术的复合型高级药学人才，药学类等专业的课程体系发生了深刻的变革，药剂学的教学内容和课程体系改革也取得了显著成效。

根据《教育部关于“十二五”职业教育教材建设的若干意见》（教职成\[2012\]9号）的要求，配合《高等职业学校专业教学标准（试行）》的贯彻实施，在全国高职高专教育医药卫生类专业课程改革确定的培养目标指导原则下，在总结现有教材的基础上，本着“必需、够用”为度，强调基本技能的培养，体现“三基”、“五性”的原则，突出专科特色，以培养新时代高素质技能型药学人才为目的，我们组织专业教师和从事药学工作的专业技术人员编写了这本《药剂学》，供全国高职高专药学类、食品药品管理类、制药技术类、医药技术类等专业教学使用。

本教材分为六个模块、二十一个项目。内容包括了药剂学工作基础，液体制剂的基本理论，液体制剂，中药浸出制剂，灭菌制剂与无菌制剂，固体制剂的基本理论，散剂、颗粒剂与胶囊剂，片剂，滴丸剂与膜剂，软膏剂、眼膏剂与糊剂，栓剂，气雾剂、喷雾剂与粉雾剂，药物制剂新技术，缓释与控释制剂，靶向制剂，经皮给药制剂，生物技术药物制剂，生物药剂学，药物制剂的配伍变化，药品调配与药学服务，药物制剂的稳定性等内容，系统阐述了药剂学的基本知识，重视知识与实践之间的有机结合，注重加强学生综合素质的提高和知识应用能力的培养。

本教材的主要特色有以下三点：一是编排结构有创新，本教材在编写过程中采用以剂型为核心的编写方法，采用模块式、项目式编排方式，使教材更系统条理，有利于学生学习；二是在内容上进行了精选和优化，在内容上力求反映药物制剂基本理论、生产应用的基本知识和基本技能，减少共性内容及知识，结合最新研究进展，采用现行版药典标准，及时体现知识更新，更好地满足培养技能型人才的需要；三是在编写形式上有所创新，力求做到形式多样、富有特色，每一项目前设立学习导航，每一项目后配有适量练习题，同时兼顾执业药师资格考试、生产应用需要及各部分知识特点，有选择地插入课堂互动、实例解析、知识链接等内容，以提高学生学习的目的性和主动性，增强教材的知识性和趣味性，强化知识的应用和技能的培养，提高学生分析问题、解决问题的能力。

参与本教材的编者均具有丰富的教学和生产实践经验，他们在编写过程中参考了国内外最新资料，并结合了自身教学和实践经验，对教材进行了多次审读、修改，在此深表感谢。

我们真诚地希望本教材能满足高等职业教育培养药学技能型人才的教学需要，但由于编者水平有限，不足之处在所难免，恳请同行及使用本教材的师生提出宝贵意见。

——————张平平