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基础药物化学/周成合

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商品详情

书名:基础药物化学
定价:98.0
ISBN:9787030412751
作者:周成合
版次:1
出版时间:2019-08

内容提要:
本书知识点全面,兼顾基础性、代表性、知识性、新颖性及实用性,重点突出药物化学基础知识和日常医药常识。并简介重要类型药物的发展简史、国内外新药研究的现状和**进展。本书共分为18章,包括绪论、中枢神经系统药物、***物、非甾体消炎药物、作用于呼吸系统的药物、抗过敏药物和消化系统的药物、心血管系统药物、抗糖尿病药物、作用于血液及血系统的药物、抗肿瘤药物、抗微生物药物、抗寄生虫药物、维生素、激素类药物、作用于自主神经系统的药物、作用于生殖系统的药物、解毒药和其他药物。



目录:
前言
第1章绪论(Introduction)1
1.1药物化学的发展简史(Development History of Medicinal Chemistry)2
1.1.1天然药物时期(Period of Natural Drugs)2
1.1.2合成药物时期(Period of Synthetic Drugs)3
1.1.3药物设计时期(Period of Drug Design)4
1.2药物化学发展新趋向(New Trends in Medicinal Chemistry)5
1.3化学药物的命名(Nomenclature of Drugs)6
1.3.1通用名称(Generic Name)7
1.3.2商品名称(Trade Name)7
1.3.3系统名称(Systematic Name)8
1.4药物作用基础(Background of Drug Interactions)11
1.4.1药物作用靶点(Drug Targets)11
1.4.2药物的化学结构与活性的关系(StructureActivity Relationships)13
1.4.3药物代谢动力学(Drug Pharmacokinetics)15
1.5药物设计的原理与方法(Principles and Methods of Drug Design)18
1.5.1先导化合物的发现(Lead Discovery)19
1.5.2先导化合物的优化(Lead Optimization)21
1.5.3计算机辅助药物设计(Computer Aided Drug Design)25
1.6新药研究与开发概论(Brief Introduction of New Drug Research and
Development)26
1.6.1新药研究与开发过程和方法(Process and Method of New Drug Research and
Development)27
1.6.2药物质量标准(Drug Quality Standards)29
习题30
参考文献31
第2章中枢神经系统药物(Drugs for Central Nervous System)32
2.1镇静***物(SedativeHypnotics)32
2.1.1巴比妥类(Barbiturates)32
2.1.2苯二氮类(Benzodiazepines)36
2.1.3其他类(Others)42
2.2抗癫痫药物(Antiepileptics)45
2.2.1环内酯脲结构类(Macrolide Ureas)46
2.2.2二苯并氮杂类(Dibenzodiazepines)48
2.2.3脂肪酸类(Fatty Acids)49
2.2.4其他类(Others)50
2.3抗惊厥药物(Anticonvulsants)51
2.4抗精神病药物(Antipsychotics)52
2.4.1吩噻嗪类(Phenothiazines)53
2.4.2丁酰苯类(Butyrophenones)54
2.4.3硫杂蒽类(Thioxanthenes)57
2.4.4新型抗精神病药物(New Types of Antipsychotics)58
2.5抗抑郁药(Antidepressants)59
2.5.1单胺氧化酶抑制剂(Monoamine Oxidase Inhibitors)60
2.5.25HT重摄取抑制剂(5HTReuptake Inhibitors)61
2.5.3去甲肾上腺素重摄取抑制剂(NorepinephrineReuptake Inhibitors)62
2.6抗焦虑药(Antianxietics)63
2.6.1苯二氮类(Benzodiazepines)63
2.6.2氨甲酸酯类(Carbamates)63
2.6.3二苯甲烷类(Diphenylmethanes)64
2.6.4其他类(Others)64
2.7促智药(Nootropics)65
2.8抗躁狂药物(Antimanics)65
2.9中枢***物(Central Stimulants)67
2.9.1主要兴奋大脑皮质的药物(Drugs Mainly Exciting Cerebral Cortex)67
2.9.2主要兴奋延髓呼吸中枢的药物(Drugs Mainly Exciting Medullary Respiratory
Center)69
2.9.3主要兴奋脊髓的药物(Drugs Mainly Exciting Spinal Cord)72
2.10抗帕金森病药(Antiparkinsonism Drugs)73
2.11抗阿尔茨海默病药物(AntiAlzheimer Drugs)74
2.12镇痛药物(Analgesics)77
2.12.1阿片类(Opiums)77
2.12.2合成镇痛药(Synthetic Analgesics)79
习题82
参考文献84
第3章***物(Anesthetics)86
3.1全身***物(General Anesthetics)86
3.1.1吸入性全身***(Inhalation Anesthetics)87
3.1.2静脉***(Intravenous Anesthetics)89
3.2局部***物(Local Anesthetics)92
3.2.1芳酸酯类(Aromatic Esters)92
3.2.2酰胺类(Amides)93
3.2.3氨基酮类(Aminoketones)94
3.2.4氨基醚类(Amino Ethers)94
3.2.5其他类型(Others)95
3.2.6局部***的构效关系(StructureActivity Relationships of Local Anesthetics)95
习题96
参考文献97
第4章非甾体消炎药物(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)98
4.1解热镇痛药物(Antipyretic Analgesics)99
4.1.1苯胺类(Anilines)99
4.1.2水杨酸类(Salicylic Acids)100
4.1.3吡唑酮类(Pyrazolons)102
4.2环氧化酶抑制剂(Cycloxygenase Inhibitors)104
4.2.1吡唑烷酮类(Pyrazolidones)104
4.2.2苯并噻嗪类(Benzothiazines)105
4.2.3芳基烷酸类(Aralkyl Acids)106
4.2.4灭酸类(Fenamates)109
4.2.5COX2抑制剂(COX2 Inhibitors)110
4.3抗风湿病药(Antirheumatics)111
4.4抗痛风药物(Gout Suppressants)113
4.4.1急性痛风关节炎药物(Acute Gouty Arthritis Drugs)114
4.4.2糖皮质激素(Glucocorticoid,GCS)114
4.4.3作用于尿酸代谢的药物(Drugs Affecting Uric Acid Metabolism)115
4.4.4其他类(Others)117
4.5抗偏头痛药(Antimigraines)119
习题120
参考文献121
第5章作用于呼吸系统的药物(Drugs Affecting the Respiratory System)122
5.1镇咳药物(Antitussives)122
5.1.1中枢性镇咳药(Central Antitussives)122
5.1.2外周性镇咳药(Peripheral Antitussives)125
5.2祛痰药(Expectorants)127
5.3平喘药(Antiasthmatics)129
5.3.1β肾上腺素受体激动剂(βAdrenergic Receptor Agonists)129
5.3.2嘌呤类(Purines)131
5.3.3抗胆碱类(Cholinolytics)132
5.3.4消炎平喘类(Antiinflammatory Antiasthmatics)133
5.3.5抗过敏性平喘类(Ananaphylaxis Antiasthmatics)133
习题134
参考文献135
第6章抗过敏药物和消化系统的药物(Drugs for Allergy & Gastrointestinal
Diseases)136
6.1抗过敏药物(Antiallergic Drugs)136
6.1.1经典的H1受体拮抗剂(Classical H1Receptor Antagonists)138
6.1.2非镇静H1受体拮抗剂(Nonsedative H1Receptor Antagonists)143
6.1.3过敏介质释放抑制剂(Allergic Medicator Release Inhibitors)145
6.1.4过敏介质拮抗剂(Allergic Mediator Antagonists)146
6.1.5钙通道阻断剂(Calcium Channel Blockers)146
6.2抗溃疡药物(Antiulcer Drugs)146
6.2.1抗酸药物(Antiacids)147
6.2.2抑制胃酸分泌药物(Antigastric Acid Secretion Drugs)147
6.2.3抗微生物药物(Antimicrobials)150
6.3泻药与止泻药物(Cathartics and Antidiarrheals)151
6.3.1泻药(Cathartics)152
6.3.2止泻药物(Antidiarrheals)155
6.4止吐药物与催吐药物(Antemetics and Emetics)157
6.4.1止吐药物(Antemetics)157
6.4.2催吐药物(Emetics)159
6.5助消化药物(Digestants)160
6.5.1消化液的主要成分(Essential Components of Digestive Juice)161
6.5.2促消化液分泌药(Drugs for Promoting the Secretion of Digestive Juice)162
6.6促动力药物(Prokinetics)162
6.7肝胆药物及其辅助治疗药物(Hepatobiliary Drugs and Their
Adjuvants)168
6.7.1肝病药物及其辅助治疗药(Hepatic Drugs and Their Adjuvants)168
6.7.2胆病药物及其辅助治疗药(Biliary Drugs and Their Adjuvants)171
习题171
参考文献173
第7章心血管系统药物(Drugs Affecting the Cardiovascular System)174
7.1抗慢性心力衰竭药物(Drugs for Chronic Heart Failure)174
7.1.1强心苷类(Cardiac Glycosides)175
7.1.2β受体激动剂类(βReceptor Agonists)177
7.1.3磷酸二酯酶抑制剂(Phosphodiesterase Inhibitors)178
7.1.4钙敏化药 (Calcium Sensitizers)178
7.2抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drugs)178
7.2.1Ⅰ类钠通道阻断剂(ⅠSodium Channel Blockers)179
7.2.2β受体阻断剂和钙拮抗剂(βReceptor Blockers and Calcium Antagonists)183
7.2.3钾通道阻断剂(Potassium Channel Blockers)183
7.3抗心绞痛药物(Antianginal Drugs)184
7.3.1硝酸酯类及亚硝酸酯类药物(Nitrates and Nitrites Drugs)184
7.3.2钙拮抗剂(Calcium Antagonists)185
7.3.3β受体阻断剂(βReceptor Blockers)186
7.3.4其他类(Others)186
7.4抗高血压药物(Antihypertensive Drugs)187
7.4.1β受体阻断剂(βReceptor Blockers)188
7.4.2钙拮抗剂(Calcium Antagonists)192
7.4.3血管紧张素转换酶抑制剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors,
ACEI)195
7.4.4血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Angiotensin Ⅱ Receptor Antagonists,ARB)197
7.4.5α1受体阻断剂(α1Receptor Blockers)199
7.4.6其他类(Others)200
7.5抗脑血管疾病药物(Drugs for Cerebrovascular Diseases)201
7.5.1脑血管扩张药物(Cerebral Vasodilators)202
7.5.2改善脑部血液循环类药物(Drugs Improving Cerebral Blood Circulation)204
7.5.3中成药(Chinese Patent Drugs)205
7.6抗休克药物(Antishock Drugs)206
7.6.1强心类药物(Cardiotonic Drugs)206
7.6.2血管扩张类药(Vasodilator Drugs)207
7.6.3血管收缩类药(Vasoconstrictor Drugs)208
7.6.4调节代谢类药(Drugs for Metabolic Regulation)209
7.6.5中成药(Chinese Patent Drugs)209
7.7利尿药物(Diuretics)209
7.7.1碳酸酐酶抑制剂(Carbonic Anhydrase Inhibitors)209
7.7.2渗透性利尿药(Osmotic Diuretics)210
7.7.3Na+Cl-协转运抑制药(Na+Cl- Cotransport Inhibitors)211
7.7.4Na+K+2Cl-协转运抑制药(Na+K+2Cl- Cotransport Inhibitors)213
7.7.5阻断肾小管上皮Na+通道药物(Drugs Blocking Luminal Sodium Channels)215
7.7.6盐皮质激素受体阻断药(Mineralocorticoid Receptor Antagonists)216
7.8降血脂药物(Antilipemic Drugs)217
7.8.1苯氧乙酸类(Phenoxy Acetic Acids)218
7.8.2羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMGCoA Reductase Inhibitors)219
7.8.3烟酸及其衍生物(Nicotinic Acid and Their Derivatives)220
7.8.4其他类(Others)221
习题222
参考文献223
第8章抗糖尿病药物(Antidiabetics)226
8.1胰岛素制剂(Insulin Agents)226
8.2胰岛素分泌促进剂(Insulin Secretagogues Agents)227
8.2.1磺酰脲类(Sulfonylureas)227
8.2.2非磺酰脲类(Nonsulfonylureas)229
8.3胰岛素增敏剂(Insulin Enhancers)230
8.3.1双胍类(Biguanides)230
8.3.2噻唑烷二酮类(Thiazolidinediones)231
8.4α葡萄糖苷酶抑制剂(αGlucosidase Inhibitors)233
8.5醛糖还原酶抑制剂(Aldose Reductase Inhibitors)233
8.6其他类(Others)235
8.6.1胰高血糖素样多肽1受体激动剂(Glucagonlike Peptide1 Receptor Agonists)235
8.6.2二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(Dipeptidyl Peptidase Ⅳ Inhibitors)235
8.6.3胰淀素类似物(Amylin Analogues)236
8.6.4升血糖药物(Hyperglycemics)237
习题237
参考文献238
第9章作用于血液及血系统的药物(Drugs Affecting the Blood and Blood
System)240
9.1抗贫血药物(Antianemia Drugs)240
9.1.1铁制剂(Iron Preparations)240
9.1.2叶酸(Folic Acid)241
9.1.3维生素B12(Vitamin B12)242
9.1.4亚叶酸钙(Calcium Folinate)243
9.1.5重组红细胞生成素(Erythropoietin)243
9.2抗凝血药物(Anticoagulant Drugs)244
9.2.1凝血酶间接抑制剂(Indirect Thrombin Inhibitors)244
9.2.2凝血酶直接抑制剂(Direct Thrombin Inhibitors)245
9.2.3维生素K拮抗药物(Vitamin K Antagonists)247
9.2.4体外抗凝血药物(In Vitro Anticoagulants)248
9.3抗血小板药物(Antiplatelet Drugs)248
9.3.1抑制血小板花生四烯酸代谢的药物(Drugs Inhibiting the Metabolism of
Platelet Arachidonic Acid)249
9.3.2增高血小板内环核苷酸含量的药物(Drugs Increasing the Content of Platelet
Cyclic Nucleotide)249
9.3.3特异抑制ADP活化血小板的药物(Drugs Inhibiting the ADP Activating
Platelet)250
9.3.4血小板膜纤维蛋白原受体拮抗药物(Platelet Fibrinogen Receptor Antagonists)250
9.4抗血栓药物(Antithrombotics)251
9.4.1纤溶酶原启动药物(Plasminogen Activators)251
9.4.2去纤维蛋白原药物(Defibrinogenating Drugs)251
9.5促凝血药物和止血药物(Coagulants and Hemostatics)252
9.5.1促进凝血因子活性的药物(Drugs Promoting the Coagulation Factor
Activity)252
9.5.2凝血因子制剂(Preparation of Coagulation Factor)252
9.5.3抑制纤维蛋白溶解的药物(Fibrinolytic Inhibitors)253
9.5.4作用于血管的止血药物(Vasoactive Hemostyptics)253
9.5.5局部止痛药物(Local Analgesics)254
9.6促白细胞增生药物(Drugs Promoting Leucocyte Proliferation)254
9.6.1粒细胞集落刺激因子(Granulocyte ColonyStimulating Factor)254
9.6.2粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子(Granulocyte/Macrophage Colony
Stimulating Factor)255
习题255
参考文献256
第10章抗肿瘤药物(Antineoplastic Drugs)257
10.1烷化剂(Alkylating Agents)258
10.1.1氮芥类(Nitrogen Mustards)258
10.1.2乙撑亚胺类(Ethylene Imines)265
10.1.3甲磺酸酯类及多元醇类(Methanesulfonates and Polyhydric Alcohols)266
10.1.4甲基化剂类(Methylating Agents)267
10.2金属类抗癌药物(Metallic Anticancer Drugs)268
10.2.1过渡金属配合物(Transition Metal Complexes)268
10.2.2非过渡金属配合物(Nontransition Metal Complexes)272
10.3抗代谢药物(Antimetabolites)273
10.3.1嘧啶拮抗物(Pyrimidine Antagonists)274
10.3.2嘌呤拮抗物(Purine Antagonists)276
10.3.3叶酸拮抗物(Antifolates)278
10.4抗肿瘤抗生素(Anticancer Antibiotics)280
10.4.1多肽类抗生素(Polypeptide Antibiotics)280
10.4.2蒽醌类抗生素(Anthraquinone Antibiotics)281
10.5抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物(Antitumor Compounds
from Plants and Their Derivatives)283
10.5.1喜树碱类(Camptothecins)283
10.5.2鬼臼生物碱类(Podophyllotoxin Alkaloids)286
10.5.3长春碱类(Vinblastines)287
10.5.4紫杉醇类(Taxols)289
10.5.5****(Colchicine)289
10.5.6三尖杉酯碱(Harringtonine)290
10.5.7靛玉红(Indirubin)290
10.6激素类药物(Hormone Drugs)291
10.6.1芳香酶抑制剂(Aromatase Inhibitors)291
10.6.2激素治疗和激素拮抗剂治疗(Hormone and Hormone Antagonists
Therapy)293
习题295
参考文献297
第11章抗微生物药物(Antimicrobial Drugs)299
11.1抗生素(Antibiotics)299
11.1.1β内酰胺类(βLactams)300
11.1.2氨基糖苷类(Aminoglycosides)312
11.1.3大环内酯类(Macrolides)317
11.1.4四环素类(Tetracyclines)320
11.1.5其他类(Others)323
11.1.6抗生素的合理使用(Rational Use of Antibiotics)325
11.2抗细菌药物(Antibacterial Drugs)326
11.2.1磺胺类(Sulfonamides)326
11.2.2喹诺酮类(Quinolones)330
11.2.3唑烷酮类(Oxazolidinones)334
11.2.4咪唑类(Imidazoles)335
11.2.5其他类(Others)337
11.3抗真菌药物(Antifungal Drugs)338
11.3.1唑类(Azoles)339
11.3.2多烯类(Polyenes)344
11.3.3丙烯胺类(Allylamines)345
11.3.4硫代氨基甲酸类(Thiocarbamic Acids)347
11.3.5其他类(Others)347
11.4抗结核药物(Antitubercular Drugs)350
11.4.1合成抗结核药物(Synthetic Antitubercular Drugs)350
11.4.2抗结核抗生素(Antitubercular Antibiotics)353
11.4.3其他类(Others)355
11.5抗麻风病药(Antileprotic Drugs)355
11.5.1结核样型麻风病(Tuberculoid Leprosy)356
11.5.2瘤型麻风病(Lepromatous Leprosy)356
11.5.3常用药物(Normal Drugs)357
11.6抗病毒药物(Antiviral Drugs)359
11.6.1金刚烷胺类(Amantadines)359
11.6.2核苷类(Nucleotides)360
11.6.3非核苷类(Nonnucleotides)363
11.6.4其他类(Others)366
11.7抗微生物中药(Antimicrobial Chinese Patent Drugs)367
11.7.1黄连(Coptis)368
11.7.2黄芩(Scutellaria)368
11.7.3鱼腥草(Heartleaf Houttuynia Herb)369
11.7.4穿心莲(Andrographis Paniculata)370
11.7.5金银花(Honeysuckle)370
11.7.6大蒜(Garlic)371
11.8消毒防腐药物(Disinfectants and Antiseptics)372
11.8.1醇类(Alcohols)372
11.8.2酚类(Phenols)373
11.8.3醛类(Aldehydes)374
11.8.4酸类(Acids)375
11.8.5卤化物类(Halogenides)377
11.8.6氧化剂类(Oxidants)378
11.8.7染料类(Dyestuffs)379
11.8.8重金属化合物类(Heavy Metallic Compounds)380
11.8.9表面活性剂类(Surface Active Drugs)381
习题382
参考文献384
第12章抗寄生虫药物(Antiparasitics)388
12.1抗疟药物(Antimalarial Drugs)388
12.1.1喹啉类(Quinolines)389
12.1.2青蒿素类(Artemisinins)391
12.1.3嘧啶类(Miazines)393
12.2驱肠虫药(Anthelmintics)393
12.2.1哌嗪类(Piperazines)394
12.2.2咪唑类(Imidazoles)395
12.2.3嘧啶类(Pyrimidines)397
12.2.4天然药物(Natural Drugs)398
12.3抗滴虫病药(Antitrichomoniasis Drugs)399
12.4抗血吸虫药物(Antischistosomal Drugs)401
12.5抗丝虫病药(Antifilarial Drugs)404
12.6抗阿米巴病药(Antiamebiasis Drugs)404
12.7抗黑热病药(Antikalaazar Drugs)406
习题407
参考文献408
第13章维生素(Vitamins)409
13.1脂溶性维生素(FatSoluble Vitamins)409
13.1.1维生素A(Vitamin A)类409
13.1.2维生素D(Vitamin D)类411
13.1.3维生素E(Vitamin E)类412
13.1.4维生素K(Vitamin K)类413
13.2水溶性维生素(WaterSoluble Vitamins)415
13.2.1维生素B(Vitamin B)类415
13.2.2维生素C(Vitamin C)类421
习题422
参考文献423
第14章激素类药物(Hormone Drugs)424
14.1甾体激素类药物(Steroid Hormone Drugs)424
14.1.1雄激素、同化激素与抗雄激素类药物(Androgens,Anabolic Hormones
and Androgen Antagonists)425
14.1.2雌激素和抗雌激素类(Estrogens and Antiestrogens)429
14.1.3孕激素和抗孕激素类药物(Progestogens and Antiprogestogens)434
14.1.4肾上腺皮质激素(Adrenocorticoids)436
14.2甲状腺激素及抗甲状腺激素(Thyroid and Antithyroid
Hormones)442
14.2.1甲状腺激素类药物(Thyroid Hormone Drugs)443
14.2.2抗甲状腺激素类药物(Antithyroid Hormone Drugs)443
14.3前列腺素(Prostaglandins)445
14.3.1PGE1类衍生物(PGE1Derivatives)445
14.3.2PGE2类衍生物(PGE2Derivatives)446
14.4肽类激素(Peptide Hormones)446
习题448
参考文献450
第15章作用于自主神经系统的药物(Drugs Affecting Autonomic Nervous
System)451
15.1作用于胆碱受体的药物(Drugs Affecting Cholinergic
Receptor)451
15.1.1拟胆碱药(Cholinomimetic Agents)453
15.1.2抗胆碱药(Anticholinergic Agents)461
15.2作用于肾上腺素受体的药物(Drugs Affecting Adrenergic
Receptor)470
15.2.1拟肾上腺素药物(Adrenergic Agents)471
15.2.2抗肾上腺素药物(Adrenergic Antagonists)483
习题493
参考文献494
第16章作用于生殖系统的药物(Drugs Affecting Reproductive System)496
16.1女性生殖系统药物(Female Reproductive System Drugs)496
16.1.1子宫肌活动调节药(Uterine Muscle Activity Regulators)496
16.1.2终止妊娠药和引产药(Drugs for Termination of Pregnancy and
Odinopoeia)501
16.1.3促宫颈成熟药(Drugs Promoting Cervical Ripening)504
16.1.4抑制乳汁分泌药(Antigalactagogues)504
16.1.5调经药、促排卵药和子宫内膜异位症用药(Antidysmenorrheics,
Ovulation Stimulants and Drugs for Endometriosis)505
16.1.6更年期、绝经期综合征用药(Drugs for Syndrome of Climacteric and
Menopause)507
16.2男性生殖系统药(Male Reproductive System Drugs)508
16.2.1抗前列腺增生药(Prostatic Hyperplasia Inhibitors)508
16.2.2促进精子发生和活力的药物(Drugs Promoting Spermatogenesis and
Vitality)511
16.2.3治疗阳痿的药物(Drugs for Impotence)512
16.3生殖健康及生育调节药(Reproductive Health and Procreation
Regulators)513
习题519
参考文献519
第17章解毒药(Detoxicants)521
17.1金属中毒解毒药(Detoxicants for Metal Poisoning)521
17.2有机磷农药中毒解毒药(Detoxicants for Organophosphorus
Pesticide Poisoning)522
17.3氰化物中毒解毒药(Detoxicants for Cyanide Poisoning)524
17.4有机氟中毒解毒药(Detoxicants for Organofluorine Poisoning)525
17.5有毒动物蜇伤解毒药(Detoxicants for Poisonous Animals
Poisoning)526
17.6解酒药(Antialcoholic Drugs)527
17.6.1化学制剂(Chemical Formulas)528
17.6.2中成药(Chinese Patent Drugs)529
17.6.3保健品(Health Care Products)529
17.7戒毒药(Treatment Drugs for Addiction)530
17.7.1阿片受体拮抗剂(Opiate Receptor Antagonists)530
17.7.2阿片受体激动剂(Opiate Receptor Agonists)531
17.8其他解毒药(Other Detoxicants)532
17.8.1一氧化碳中毒解毒药(Detoxicants for Carbon Monoxide Poisoning)532
17.8.2甲醇中毒解毒药(Detoxicants for Methanol Poisoning)533
17.8.3四季豆中毒解毒药(Detoxicants for Phaseolus Poisoning)534
习题534
参考文献535
第18章其他药物(Other Drugs)536
18.1抗衰老药物(Antiaging Drugs)536
18.1.1自由基清除剂(Free Radical Scavengers)536
18.1.2免疫功能调节剂(Immunologic Function Regulators)537
18.1.3激素疗法(Hormonotherapy)537
18.2减肥药物(Antiobesity Drugs)538
18.3杀虫剂(Pesticides)540
18.3.1乙酰胆碱酯酶抑制剂(Acetylcholine Esterase Inhibitors)540
18.3.2拟除虫菊酯类(Pyrethroids)541
18.3.3沙蚕毒素类(Nereistoxins)541
18.3.4有机氯类(Organochlorines)542
18.4毒鼠药物(Ratsbanes)543
18.5诊断用药(Diagnostic Drugs)545
18.5.1器官功能检查药(Agents for Organ Functional Examination)545
18.5.2X线造影剂(Xray Contrast Medias)547
18.5.3磁共振显像造影剂(MRI Contrast Medias)548
习题548
参考文献549
附录参考书目及手册550
第1章绪论(Introduction)1
1.1药物化学的发展简史(Development History of
Medicinal Chemistry)2
1.1.1天然药物时期(Period of Naturally Occurring Drugs)2
1.1.2合成药物时期(Period of Synthetic Drugs)3
1.1.3药物设计时期(Period of Drug Design)4
1.2药物化学发展新趋向(New Trends in Medicinal Chemistry)5
1.3化学药物的命名(Nomenclature of Drugs)6
1.3.1通用名称(Generic Name)7
1.3.2商品名称(Trade Name)7
1.3.3系统名称(System Name)8
1.4药物作用基础(Background of Drug Interactions)11
1.4.1药物作用靶点(Drug Targets)11
1.4.2药物的化学结构与活性的关系(StructureActivity Relationships)13
1.4.3药物代谢动力学(Drug Pharmacokinetics)15
1.5药物设计的原理与方法(Principles and Methods of Drug Design)18
1.5.1先导化合物的发现(Lead Discovery)19
1.5.2先导化合物的优化(Lead Optimization)21
1.5.3计算机辅助药物设计(Computer Aided Drug Design)25
1.6新药研究与开发概论(Brief Introduction of New Drug Research and Development)26
1.6.1新药研究与开发过程和方法(Process and Method of New Drug Research and Development)27
1.6.2药物质量标准(Drug Quality Standards)29
1.6.3新药研发的新技术(New Techniques of New Drug Research)30
1.7我国新药管理(The Administration of New Drugs in P.R.China)32
1.8新药的专利和专利权(The Patents and Patent
Rights of New Drugs)33
1.8.1专利和专利权(Patents and Patent Rights)34
1.8.2医药发明专利的种类(The Categories of Medicinal Patent of Invention)34
1.8.3药品专利的保护对象及条件(The Protect Object and Requirements
of Medicinal Patents)35
1.8.4专利的保护(Patent Protection)35
习题35
参考文献36
第2章中枢神经系统药物(Drugs for Central Nervous System)38
2.1镇静***物(SedativeHypnotics)38
2.1.1巴比妥类药(Barbiturates)38
2.1.2苯二氮类药物(Benzodiazepines)42
2.1.3其他类镇静***(Others)48
2.2抗癫痫药物(Antiepileptics)51
2.2.1环内酯脲结构类(Macrolide Ureas)52
2.2.2二苯并氮杂类(Dibenzodiazepines)54
2.2.3脂肪酸类(Fatty Acids)55
2.2.4其他类(Others)56
2.3抗惊厥药物(Anticonvulsants)57
2.4抗精神病药物(Antipsychotics)58
2.4.1吩噻嗪类(Phenothiazines)59
2.4.2丁酰苯类(Butyrophenones)60
2.4.3硫杂蒽类(Thioxanthenes)63
2.4.4新型抗精神病药(New Types of Antipsychotics)64
2.5抗抑郁药(Antidepressants)65
2.5.1单胺氧化酶抑制剂(Monoamine Oxidase Inhibitors)66
2.5.25HT重摄取抑制剂(5HTReuptake Inhibitors)67
2.5.3去甲肾上腺素重摄取抑制剂(NorepinephrineReuptake Inhibitors)68
2.6抗焦虑药(Antianxietics)69
2.6.1苯二氮类(Benzodiazepines)69
2.6.2氨甲酸酯类(Carbamates)69
2.6.3二苯甲烷类(Diphenylmethanes)70
2.6.4其他类(Others)70
2.7促智药(Nootropics)71
2.8抗躁狂药物(Antimanics)71
2.9中枢***物(Central Stimulants)73
2.9.1主要兴奋大脑皮质的药物(Drugs Mainly Exciting Cerebral Cortex)73
2.9.2主要兴奋延髓呼吸中枢的药物(Drugs Mainly Exciting Medullary Respiratory Center)75
2.9.3主要兴奋脊髓的药物(Drugs Mainly Exciting Spinal Cord)78
2.10抗帕金森病药(Antiparkinsonism Drugs)79
2.11抗阿尔茨海默病药物(AntiAlzheimer Drugs)80
2.12镇痛药物(Analgesics)83
2.12.1阿片类(Opiums)83
2.12.2合成镇痛药(Synthetic Analgesics)85
习题88
参考文献90
第3章***物(Anesthetics)92
3.1全身***物(General Anesthetics)92
3.1.1吸入性全身***(Inhalation Anesthetics)93
3.1.2静脉***(Intravenous Anesthetics)95
3.2局部***物(Local Anesthetics)98
3.2.1芳酸酯类(Aromatic Esters)98
3.2.2酰胺类(Amides)99
3.2.3氨基酮类(Aminoketones)100
3.2.4氨基醚类(Amino Ethers)100
3.2.5其他类型(Others)101
3.2.6局部***的构效关系(StructureActivity Relationships of
Local Anesthetics)101
习题102
参考文献103
第4章非甾体抗炎药物(Nonsteroidal AntⅡnflammatory Drugs)104
4.1解热镇痛药物(Antipyretic Analgesics)105
4.1.1苯胺类(Anilines)105
4.1.2水杨酸类(Salicylic Acids)106
4.1.3吡唑酮类(Pyrazolons)108
4.2非甾体抗炎药物(Nonsteroidal AntⅡnflammatory Drugs)110
4.2.1吡唑烷酮类(Pyrazolidones)110
4.2.2苯并噻嗪类(Benzothiazines)111
4.2.3芳基烷酸类(Aralkyl Acids)112
4.2.4灭酸类(Fenamates)115
4.2.5COX2抑制剂(COX2 Inhibitors)116
4.3抗风湿病药(Antirheumatics)117
4.4抗痛风药物(Gout Suppressants)119
4.4.1急性痛风关节炎药物(Acute Gouty Arthritis Drugs)120
4.4.2糖皮质激素(Glucocorticoid,GCS)120
4.4.3作用于尿酸代谢的药物(Drugs Affecting Uric Acid Metabolism)121
4.4.4其他类(Others)123
4.5抗偏头痛药(Antimigraines)125
习题126
参考文献127
第5章作用于呼吸系统的药物(Drugs Affecting the Respiratory System)128
5.1镇咳药物(Antitussives)128
5.1.1中枢性镇咳药(Central Antitussives)128
5.1.2外周性镇咳药(Peripheral Antitussives)131
5.2祛痰药(Expectorants)133
5.3平喘药(Antiasthmatics)135
5.3.1β肾上腺素受体激动剂(βSympathomimetics)135
5.3.2嘌呤类(Purines)137
5.3.3抗胆碱类(Cholinolytics)138
5.3.4抗炎平喘类(Antiinflammatory Antiasthmatics)139
5.3.5抗过敏性平喘类(Ananaphylaxis Antiasthmatics)139
习题140
参考文献141
第6章抗过敏药物和消化系统的药物(Drugs for Allergy & Gastrointestinal
Diseases)142
6.1抗过敏药物(Antiallergic Drugs)142
6.1.1经典的H1受体拮抗剂(Classical H1Receptor Antagonists)144
6.1.2非镇静H1受体拮抗剂(Nonsedative H1Receptor Antagonists)149
6.1.3过敏介质释放抑制剂(Allergic Medicator Release Inhibitors)151
6.1.4过敏介质拮抗剂(Allergic Mediator Antagonists)152
6.1.5钙通道阻断剂(Calcium Channel Blockers)152
6.2抗溃疡药物(Antiulcer Drugs)152
6.2.1抗酸药物(Antiacids)153
6.2.2抑制胃酸分泌药物(Antigastric Acid Secretion Drugs)153
6.2.3抗微生物药物(Antimicrobials)156
6.3泻药与止泻药物(Cathartics and Constipating Remedies)157
6.3.1泻药(Cathartics)158
6.3.2止泻药物(Constipating Remedies)161
6.4止吐药物与催吐药物(Antemetics and Emetics)163
6.4.1止吐药物(Antemetics)163
6.4.2催吐药物(Emetics)165
6.5助消化药物(Digestants)166
6.5.1消化液的主要成分(Essential Components of Digestive Juice)167
6.5.2促消化液分泌药(Drugs for Promoting the Secretion of Digestive Juice)168
6.6促动力药物(Prokinetics)168
6.7肝胆药物及其辅助治疗药物(Hepatobiliary Drugs and Their
Adjuvants)174
6.7.1肝病药物及其辅助治疗药(Hepatic Drugs and Their Adjuvants)174
6.7.2胆病药物及其辅助治疗药(Biliary Drugs and Their Adjuvants)177
习题177
参考文献179
第7章心血管系统药物(Drugs Affecting the Cardiovascular System)180
7.1抗慢性心力衰竭药物(Drugs for Chronic Heart Failure)180
7.1.1强心苷类(Cardiac Glycosides)181
7.1.2木β受体激动剂类(βReceptor Agonists)183
7.1.3磷酸二酯酶抑制剂(Phosphodiesterase Inhibitors)184
7.2抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drugs)184
7.2.1Ⅰ类钠通道阻滞剂(ⅠSodium Channel Blockers)185
7.2.2β受体阻断剂和钙离子拮抗剂(βReceptor Blockers and Calcium Antagonists)189
7.2.3钾通道阻断剂(Potassium Channel Blockers)189
7.3抗心绞痛药物(Antianginal Drugs)190
7.3.1硝酸酯类及亚硝酸酯类药物(Nitrates and Nitrites Drugs)190
7.3.2钙离子拮抗剂(Calcium Antagonists)191
7.3.3β受体阻断剂(βReceptor Blockers)192
7.3.4其他类(Others)192
7.4抗高血压药物(Antihypertensive Drugs)193
7.4.1β受体阻滞剂(βReceptor Blockers)194
7.4.2钙离子拮抗剂(Calcium Channel Blockers)198
7.4.3血管紧张素转换酶抑制剂(Angiotensin Co
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