书名：药物合成反应    
ISBN：9787308078665  
作者：李敬芬  
  

内容提要：  

内容提要

本书分基础篇和拓展篇两部分。基础篇包括卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等常见的七种药物合成反应类型；拓展篇包括药物合成设计原理和方法、现代药物合成新方法简介和精选药物合成实例等内容。

书中系统总结了有机药物合成中常用几类反应的反应机理、影响因素等理论知识，并列举了各类反应在药物合成中应用的实例以及相关领域*研究成果，对实际药物合成具有的指导意义。

每章配备精选习题，并提供习题参考答案。书后附有药物合成常用缩略写。

本书既可作为高等院校药学、制药工程、中药学、应用化学等及相关专业的教师和学生的教材，也可以作为有关科研、设计单位人员的参考书，也适合独立学院的学生学习使用。

目录：  

基 础 篇     14

     diyi章 绪 论     16

          一 “药物合成反应”的研究内容和研究目的     16

          二 药物合成反应的分类     17

          三 合成药物的发展     18

          四 未来药物合成研究的几个方向     19

          五 药物合成中的安全生产和环境保护     21

          六 “药物合成反应”学习要求和方法     21

          【思考与练习】     22

     第二章 卤化反应     23

          diyi节 卤加成反应     23

               一 卤素与不饱和烃的加成     24

               二 卤化氢与不饱和烃的加成     27

               三 次卤酸及其酯 N 卤代酰胺与不饱和烃的加成     29

               四 不饱和羧酸的卤内酯化     30

          第二节 卤取代反应     31

               一 脂肪烃的卤取代     31

               二 羰基α‐H 的卤取代反应     33

               三 芳烃的卤取代     36

          第三节 卤置换反应     38

               一 醇羟基的卤置换反应     39

               二 酚羟基的卤置换反应     42

               三 醚的卤置换反应     42

               四 羧酸卤置换反应     43

               五 卤代烃的卤置换反应     45

               六 磺酸酯的卤置换反应     45

               七 芳香重氮化合物的卤置换反应     45

          【思考与练习】     46

     第三章 烃化反应     49

          diyi节 氧原子上的烃化反应     50

               一 Williamson 反应     50

               二 以酯类为烃化剂的反应     52

               三 以环氧乙烷为烃化剂的反应     54

          第二节 氮原子上的烃化反应     55

               一 卤代烃与氨或脂肪胺反应     55

               二 Ullmann 反应     56

               三 Delépine 反应     56

               四 还原烃化反应     57

               五 Gabriel 反应     59

          第三节 碳原子上的烃化反应     62

               一 含α‐H 的醛 酮 腈 酯的碳烃基化     62

               二 活性亚甲基碳烃基化     62

               三 Friedel‐Crafts 烃基化     63

               四 烯丙位和苄位的碳烃化     67

               五 Michael 加成烃化反应     67

          【思考与练习】     70

     第四章 酰化反应     74

          diyi节 氧原子上的酰化反应     75

               一 醇和酚的O 酰化     75

               二 选择性酰基化反应     82

               三 羟基的保护     83

          第二节 氮原子上的酰化反应     84

               一 胺的N 酰化     84

               二 氮原子上的选择性酰化     87

               三 氨基的保护     87

          第三节 碳原子的酰化反应     91

               一 芳烃的C 酰化     91

               二 羰基化合物α 位的C 酰化反应     97

          【思考与练习】     100

     第五章 缩合反应     108

          diyi节 碳负离子的亲核缩合反应     109

               一 Aldol 缩合反应(羟醛缩合反应)     109

               二 Knoevenagel 缩合反应     116

               三 Stobbe 缩合反应     120

               四 Darzens 缩合反应     123

               五 Perkin 缩合反应     126

               六 Reformatsky 缩合反应     128

               七 Claisen 酯缩合和Dieckmann 缩合     131

               八 Mannich 反应     135

               九 Wittig 反应     139

          第二节 碳正离子的亲电缩合反应     142

               一 Prins 缩合反应     142

               二 Blanc 反应     145

          第三节 协同反应     146

               一 Diels‐Alder 缩合反应     147

               二 卡宾(Carben)加成缩合反应     151

          第四节 环合缩合     153

               一 环合缩合反应途径     153

               二 形成杂环的缩合实例     155

          【思考与练习】     160

     第六章 重排反应     167

          diyi节 亲核重排     168

               一 Wagner‐Meerwein 重排     168

               二 Pinacol 重排     170

               三 Beckmann 重排     174

               四 Hofmann 重排     178

               五 Baeyer‐Villiger 重排     180

          第二节 亲电性重排     184

               一 Favorskii 重排     184

               二 Stevens 重排     185

               三 Benzil 重排     187

          第三节 其他重排     189

               一 Fries 重排     189

               二 Claisen 重排     192

          【思考与练习】     196

     第七章 氧化反应     201

          diyi节 烃类的氧化反应     202

               一 烷烃的氧化反应     202

               二 烯烃的氧化反应     202

               三 芳烃的氧化反应     208

               四 α 位活性烃基的氧化反应     210

          第二节 醇类的氧化反应     215

               一 用铬的化合物氧化     215

               二 用锰化合物氧化     217

               三 用二甲基亚砜氧化     218

               四 其他方法     219

          第三节 羰基化合物的氧化反应     221

               一 醛酮的氧化反应     221

               二 α 羟酮的氧化反应     223

          第四节 胺的氧化反应     223

               一 伯胺的氧化     224

               二 仲胺的氧化     225

               三 叔胺的氧化     225

          第五节 其他类化合物的氧化反应     226

               一 卤化物的氧化     226

               二 含硫化合物的氧化     228

               三 脱氢芳构化     230

          第六节 电解氧化     232

               一 直接电解氧化     232

               二 间接电解氧化     233

          【思考与练习】     233

     第八章 还原反应     238

          diyi节 催化氢化反应     239

               一 多相催化氢化反应     239

               二 氢解还原反应     248

               三 催化转移氢化反应     251

               四 均相催化氢化反应     251

          第二节 化学还原反应     252

               一 传递负氢离子的还原剂     252

               二 易给出电子的金属作为还原剂     262

               三 含硫还原剂     267

               四 肼还原剂     268

          【思考与练习】     270

拓 展 篇     272

     第九章 药物合成??计原理和方法     274

          diyi节 药物合成设计的基础知识     274

               一 设计药物合成涉及的两类反应     274

               二 药物合成设计的基本方法     278

               三 药物合成反应的选择性与控制     278

               四 药物合成设计策略与技巧     280

          第二节 逆合成分析法     284

               一 基本概念     284

               二 单官能团和双官能团化合物的变换     284

               三 杂环化合物的变换     286

               四 药物合成实例     286

          第三节 组合化学合成法     289

               一 平行合成法     289

               二 混合一裂分法     289

               三 固相组合合成方法     290

               四 液相组合合成方法     290

               五 组合化学合成方法在药物筛选中的举例     290

          【思考与练习】     295

     第十章 现代药物合成新方法简介     299

          diyi节 微波催化在药物合成中的应用     299

               一 微波催化概述     299

               二 微波催化应用实例     300

          第二节 chao声波辐射在药物合成中的应用     303

               一 chao声波辐射催化概述     303

               二 chao声催化应用实例     303

          第三节 相转移催化剂在药物合成中的应用     305

               一 相转移催化概述     306

               二 相转移催化剂的应用实例     306

          第四节 生物催化在药物合成中的应用     310

               一 生物催化概述     310

               二 生物催化的应用实例     310

          第五节 离子液体在药物合成中的应用     313

               一 离子液体催化概述     313

               二 离子液体的应用实例     314

          第六节 chao临界流体在药物合成中的应用     316

               一 chao临界流体催化概述     316

               二 chao临界流体催化的应用实例     317

          第七节 分子筛催化剂在药物合成中的应用     319

               一 分子筛催化概述     319

               二 分子筛催化的应用实例     319

          第八节 离子交换树脂在药物合成中的应用     321

               一 离子交换树脂催化概述     321

               二 离子交换树脂的应用实例     322

          【思考与练习】     323

     第十一章 精选药物合成实例     329

          一 兰索拉唑     329

          二 氯吡格雷     330

          三 阿托伐他汀钙     331

          四 阿立哌唑     333

          五 盐酸度洛西汀     334

          六 托吡酯     335

          七 利培???     335

          八 依地普仑     336

     参考答案     339

     附录 常见缩略词     351