纳米生物医药学是一门以现代纳米科技与生物医药交叉融合而成的新兴学科，涵盖了生物学、化学、药学、材料科学、物理学、医学、生物医学工程、计算机科学等多个学科领域，对于疾病的预防、诊断和治疗起到了重要推动作用，开启了生物医药领域的崭新时代。自20世纪60年代脂质体结构首次被报道以来，纳米生物医药正逐渐成为改善人类生命健康的重要支柱，成功实现了药物的精准递送、控制释放以及靶向治疗，极大地提高了治疗效果并减少了副作用，越来越多的纳米药物开始从实验室步入临床试验，最终应用于临床疾病诊疗。我们基于纳米生物医药学多学科交叉融合的特点，结合领域内的经典文献和前沿进展，精心组织编写了《纳米生物医药学》教材，旨在满足新时代生物医药类高端人才培养的需求。全书共十二章，第一章至第三章主要介绍纳米生物医药学的基础知识，包括纳米药物的生物医学特性、研究技术与方法等内容；第四章和第五章重点介绍纳米载体及纳米药物的设计与构建方法；第六章至第十章重点论述纳米技术在疾病诊断和治疗中的应用，其中包含了诊断试剂与生物成像、小分子药物和大分子药物的递送系统、给药策略等内容；第十一章和第十二章主要介绍纳米药物的有效性与安全性评价及临床转化等。本教材适用于药学、生物科学、生物医学工程、纳米材料与技术、化学、医学等多个专业的本科教学，也可作为从事纳米生物医药开发与研究的科研人员的参考书。希望本书能为纳米生物医药领域的人才培养和学科发展做出贡献。在本教材的编写过程中，我们得到了湖南大学、中山大学及附属医院、中南大学及附属医院、中国药科大学、苏州大学、深圳大学、青岛大学、山西医科大学、陕西省医疗器械质量检验院等的多位专家学者的鼎力支持与无私帮助，在此我们表示衷心的感谢。同时感谢化学工业出版社的领导和编辑们的大力支持和帮助。本教材涉及的基础知识及技术领域非常广泛，尽管我们竭尽所能，但深知本书仍存在诸多不足和待完善之处，我们诚挚地邀请广大读者提出宝贵意见，以期不断完善本教材。

编者2025年4月

《纳米生物医药学》全书共十二章：第一章概述纳米科学与人类社会发展的关系、纳米效应与基础理论及纳米生物医药的发展历程；第二章重点介绍纳米药物的生物医学特性及其与生命体的相互作用规律；第三章介绍纳米药物的关键研究技术与方法；第四章概述药用生物材料与纳米载体的主要分类及典型实例；第五章主要介绍纳米药物的靶向策略与智能响应方法；第六章重点介绍纳米诊断试剂与生物成像；第七章介绍纳米小分子药物递送系统的设计与应用；第八章重点介绍纳米大分子药物递送系统的进展；第九章重点介绍纳米中药的研究现状与特色优势；第十章重点介绍纳米药物的给药策略及其在重大疾病治疗中的应用；第十一章概述纳米药物的有效性与安全性评价；第十二章论述纳米生物医药的临床转化及发展趋势。本教材适用于药学、生物科学、生物医学工程、纳米材料与技术、化学、医学等多个专业的本科教学，也可供从事纳米生物医药开发与研究的科研人员参考。

徐翔晖，湖南大学生物学院教授、博士生导师。长期从事先进生物医药技术研究在，以第*作者或通讯作者在Angew Chem Int Ed、Advanced Materials、ACS Nano等国际重要期刊发表了一系列研究性论文；授权生物医药方向国家发明专利13项；主持国家自然科学基金重大研究计划、面上项目等；担任中国医药生物技术协会分会、中国中国药学会分会等委员，担任Nanomaterials、Asian Journal of Pharmaceutical Sciences等期刊客座主编、编委等；受邀在中美纳米生物医药年会、中国药学大会、中国药物制剂大会、中国材料大会、中国生物材料大会等大会做邀请报告。主持湖南省生物医药类教改项目（重点项目）、获评湖南大学首届教师新人奖等。

第一章　绪论 ?001第一节　纳米科学与人类社会发展 ?001一、纳米的基本概念 ?001二、纳米科学对人类社会的历史影响 ?003三、纳米科学对现代社会的影响 ?004第二节　纳米效应与基础理论 ?009一、表面效应及其应用 ?009二、量子尺寸效应及其应用 ?011三、小尺寸效应及其应用 ?013四、介电限域效应及其应用 ?015五、库仑阻塞与单电子隧道效应及其应用 ?016六、宏观量子隧道效应及其应用 ?017七、生物效应及其应用 ?017第三节　纳米生物医药发展历程 ?019一、纳米生物医药的定义 ?019二、纳米生物医药的应用 ?019三、纳米生物医药的发展 ?022参考文献 ?026

第二章　纳米药物的生物医学特性 ?027第一节　分子屏障_蛋白冠与纳米药物的相互作用 ?028一、蛋白冠的形成 ?028二、蛋白冠与纳米药物的有效性 ?031第二节　细胞屏障_细胞与纳米药物的相互作用 ?033一、纳米药物与细胞膜的结合 ?033二、纳米药物的入胞途径 ?034三、纳米药物的胞内转运途径 ?036四、纳米药物的出胞途径 ?039五、纳米药物的跨细胞转运途径 ?039第三节　生理、病理屏障与纳米药物的相互作用 ?041一、生理屏障 ?041二、病理屏障 ?048三、纳米药物与生理、病理屏障相互作用影响因素 ?050参考文献 ?051

第三章　纳米药物的研究技术与方法 ?052第一节　纳米结构表征与分析 ?052一、纳米结构简介 ?053二、纳米结构的表征与分析 ?054三、结语 ?061第二节　载药量与药物控释 ?062一、包封率与载药量的定义 ?062二、纳米药物包封率与载药量的测定技术与方法 ?063三、纳米药物的药物控释技术 ?063四、纳米药物体外释放度的测定技术与方法 ?068第三节　纳米药物生物学研究 ?070一、激光扫描共聚焦显微镜 ?070二、荧光激活细胞分选 ?073三、活体成像技术 ?074参考文献 ?078

第四章　药用生物材料与纳米载体 ?080第一节　金属及其化合物纳米材料 ?080一、贵金属纳米材料 ?081二、纳米金属氧化物 ?084三、二维金属碳化物或氮化物 ?088第二节　无机非金属载体 ?091一、碳基纳米材料 ?091二、硅基纳米材料：介孔二氧化硅 ?097三、磷基纳米材料：黑磷 ?098第三节　脂质纳米载体 ?100一、固体脂质纳米粒 ?101二、纳米结构脂质载体 ?105三、脂质体 ?108四、纳米乳 ?115五、纳米混悬剂 ?119六、脂质纳米管 ?121第四节　高分子纳米载体 ?123一、纳米囊和纳米球 ?123二、纳米胶束 ?125三、树枝状大分子 ?128参考文献 ?130

第五章　纳米药物的靶向与智能响应 ?132第一节　被动靶向与主动靶向 ?133一、纳米药物的被动靶向 ?133二、纳米药物的主动靶向 ?136第二节　生物感知智能响应 ?139一、智能响应性纳米药物的设计 ?140二、pH响应性纳米药物 ?142三、氧化还原响应性纳米药物 ?146四、酶响应性纳米药物 ?149第三节　外源刺激智能响应 ?152一、温度响应性纳米药物 ?152二、光响应性纳米药物 ?154三、磁响应性纳米药物 ?158四、超声响应性纳米药物 ?159参考文献 ?161

第六章　纳米诊断试剂与生物成像 ?162第一节　纳米体外诊断试剂 ?162一、金纳米颗粒 ?162二、量子点 ?164三、乳胶微球 ?166四、磁性纳米颗粒 ?169五、其他纳米材料 ?172第二节　纳米体内示踪试剂 ?173一、纳米超声造影剂 ?174二、纳米CT造影剂 ?175三、纳米MRI造影剂 ?177四、纳米核医学显像剂 ?178五、纳米光学示踪试剂 ?179六、纳米多模态示踪试剂 ?182第三节　生物成像与疾病诊断 ?182一、CT成像技术 ?183二、MRI技术 ?185三、PET与SPECT成像技术 ?187四、光学成像技术 ?188五、超声成像技术 ?190六、光声成像技术 ?191七、总结与展望 ?191参考文献 ?192

第七章　纳米小分子药物递送系统 ?195第一节　纳米晶药物 ?195一、纳米晶药物的特点 ?195二、纳米晶药物的制备 ?196三、纳米晶药物的表征 ?201四、纳米晶药物的应用 ?201五、纳米晶药物的体内过程 ?206第二节　金属药物纳米递送系统 ?207一、金属药物的发展 ?207二、金属配合物药物 ?208三、金属药物纳米递送系统 ?213四、金属药物纳米递送系统的临床转化 ?215第三节　有机药物纳米递送系统 ?217一、有机小分子药物 ?218二、有机小分子药物纳米递送系统 ?220三、有机小分子药物纳米递送系统的临床转化 ?225参考文献 ?227

第八章　纳米大分子药物递送系统 ?229第一节　核酸药物递送 ?230一、核酸药物的分类 ?230二、核酸递送屏障 ?232三、核酸递送载体 ?235四、临床已上市药物及相关评价 ?240第二节　蛋白多肽类药物递送 ?243一、蛋白多肽类药物给药屏障 ?243二、蛋白多肽类药物纳米递送载体 ?248三、临床已上市药物及评价 ?253第三节　其他大分子药物递送系统 ?256一、基于细胞及其衍生物的递送系统 ?257二、基于细菌及其衍生物的递送系统 ?263三、基于病毒及其衍生物的递送系统 ?268参考文献 ?271

第九章　纳米技术在中药中的应用 ?274第一节　中药纳米化优势 ?274一、增加药物溶解度，节约中药资源 ?275二、纳米技术变革传统中药 ?276三、药物科学配伍，提高药理活性 ?279第二节　中药纳米化策略 ?281一、中药原药纳米化策略 ?281二、中药活性成分纳米化策略 ?283第三节　中药纳米化应用 ?291一、纳米中药抗肿瘤治疗 ?291二、纳米中药抗菌治疗 ?296三、纳米中药抗氧化治疗 ?300四、纳米中药抗炎治疗 ?302五、纳米中药组织再生治疗 ?304六、中药纳米化的研究现状 ?308参考文献 ?309

第十章　纳米药物的给药策略 ?311第一节　纳米药物的静脉给药策略 ?311一、静脉给药面临的生理屏障 ?311二、纳米药物在静脉给药中的优势 ?312三、静脉给药纳米系统跨越血管内皮细胞屏障的策略 ?313四、静脉给药纳米系统突破肿瘤组织/细胞膜屏障的策略 ?316第二节　纳米药物的口服给药策略 ?317一、消化道的生理结构及面临的药物屏障 ?317二、纳米药物提高口服给药效果的优势 ?318三、口服给药纳米系统增强黏膜层渗透的策略 ?319第三节　纳米药物的经皮给药策略 ?321一、皮肤的生理结构和经皮给药面临的生理屏障 ?321二、纳米技术提高经皮给药效果的优势 ?322三、经皮给药纳米系统克服皮肤组织屏障的策略 ?323第四节　纳米药物的鼻腔给药策略 ?325一、鼻黏膜的生理结构和鼻腔给药面临的生理屏障 ?325二、纳米技术在鼻腔给药中的优势 ?325三、鼻腔给药纳米系统增强黏膜贴附和渗透的策略 ?326四、鼻腔给药纳米系统实现脑靶向输送的策略 ?328第五节　纳米药物的吸入给药策略 ?330一、呼吸道的生理结构和吸入给药面临的屏障 ?331二、纳米技术在吸入给药中的优势 ?332三、吸入给药纳米系统增强肺部沉积的策略 ?333四、吸入给药纳米系统增强肺黏膜渗透的策略 ?334参考文献 ?336

第十一章　纳米药物的有效性与安全性 ?338第一节　纳米药物的评价体系 ?338一、建立纳米药物评价体系的目的及意义 ?338二、纳米药物评价体系的现状分析 ?339三、纳米药物评价体系的现状思考 ?342第二节　纳米药物的有效性评价 ?344一、背景 ?344二、纳米药物的药物动力学特征 ?344三、药物有效性评价的技术与方法 ?345第三节　纳米药物的安全性评价 ?351一、背景 ?351二、纳米药物安全性评价的基本原则 ?352三、纳米药物安全性评价的基本内容 ?352参考文献 ?358

第十二章　纳米生物医药的临床转化 ?359第一节　纳米生物医药临床转化的现状 ?359第二节　纳米生物医药前沿研究 ?364一、纳米生物医药在肿瘤免疫中的应用 ?364二、纳米生物医药在感染性疾病中的应用 ?368三、纳米生物医药在肺部疾病中的应用 ?375四、纳米生物医药在神经系统疾病中的应用 ?376第三节　我国纳米生物医药发展现状与展望 ?384参考文献 ?386