目录

第一章绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的起源与发展1

三、药物的质量与质量标准2

四、药物的名称4

第二章中枢神经系统药物6

第一节镇静催眠药6

一、苯二氮类7

二、巴比妥类9

三、非苯二氮类GABAA受体激动剂11

第二节抗癫痫药12

第三节抗精神失常药13

一、抗精神病药13

二、抗抑郁药16

第四节镇痛药17

一、吗啡及其半合成衍生物17

二、合成镇痛药19

三、内源性阿片样镇痛物质21

四、构效关系及作用机制21

第五节神经退行性疾病治疗药物22

一、抗帕金森病药22

二、抗阿尔茨海默病药24

第三章外周神经系统药物27

第一节拟胆碱药和抗胆碱药27

一、拟胆碱药28

二、抗胆碱药30

第二节拟肾上腺素药34

第三节组胺H1受体拮抗药37

第四节局部麻醉药41

第四章解热镇痛药和非甾体抗炎药47

第一节解热镇痛药47

一、水杨酸类48

二、苯胺类50

三、吡唑酮类51

第二节非甾体抗炎药53

一、芳基乙酸类53

二、芳基丙酸类55

三、苯并噻嗪类57

四、其他非甾体抗炎药58

第三节抗痛风药60

第五章心血管系统药物63

第一节β受体拮抗药63

第二节钙通道阻滞剂65

第三节钠钾通道阻滞剂67

一、钠通道阻滞剂67

二、钾通道阻滞剂68

第四节血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药69

一、血管紧张素转化酶抑制剂69

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药70

第五节NO供体药物71

一、概述71

二、硝酸酯及亚硝酸酯类72

第六节强心药73

第七节调血脂药75

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂75

二、苯氧乙酸类76

三、其他调血脂药77

第六章消化系统药物80

第一节抗溃疡药80

一、组胺H2受体拮抗药81

二、质子泵抑制剂84

第二节促胃肠动力药和止吐药86

一、促胃肠动力药86

二、止吐药87

第七章合成抗菌药、抗真菌药、抗病毒药和抗寄生虫病药90

第一节磺胺类药物和抗菌增效剂90

一、磺胺类药物91

二、抗菌增效剂94

第二节喹诺酮类药物95

一、概述95

二、构效关系96

第三节抗结核病药物98

第四节抗真菌药物100

第五节抗病毒药物103

第六节其他合成抗菌药物106

一、硝基咪唑类106

二、异喹啉类106

第七节抗寄生虫病药物107

一、驱肠虫药107

二、抗血吸虫病药108

三、抗疟药108

第八章抗生素112

第一节β内酰胺类抗生素112

一、概述112

二、青霉素及半合成青霉素类113

三、头孢菌素及半合成头孢菌素类118

四、非典型的β内酰胺抗生素120

五、β内酰胺酶抑制剂121

第二节大环内酯类抗生素122

第三节氨基苷类抗生素124

第四节四环素类抗生素126

第五节氯霉素类抗生素129

第六节利福霉素类抗生素130

第九章抗肿瘤药物133

第一节烷化剂133

一、氮芥类134

二、乙撑亚胺类137

三、亚硝基脲类137

四、甲磺酸酯及多元醇类138

五、金属铂类配合物139

第二节抗代谢药物140

一、嘧啶类拮抗剂140

二、嘌呤类拮抗剂141

三、叶酸拮抗剂142

第三节抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物143

一、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物143

二、抗肿瘤抗生素145

三、基于肿瘤信号转导机制的药物146

第十章激素和降血糖药物149

第一节性激素149

一、概述149

二、雌激素150

三、雄激素和蛋白质同化激素152

四、孕激素及甾体避孕药153

五、抗孕激素156

第二节肾上腺皮质激素156

第三节胰岛素及口服降血糖药159

一、胰岛素159

二、口服降糖药160

第十一章维生素类药物167

第一节脂溶性维生素167

一、维生素A类168

二、维生素D类169

三、维生素E类171

四、维生素K类172

第二节水溶性维生素173

一、B族维生素173

二、维生素C177

第十二章药物的变质反应和代谢反应182

第一节药物的变质反应182

一、药物的水解反应182

二、药物的氧化反应185

三、药物的其他变质反应188

第二节药物的代谢反应188

一、概述189

二、药物的氧化反应190

三、药物的还原反应192

四、药物的水解反应193

五、药物的结合反应193

第十三章药物的化学结构与药效的关系199

第一节药物的基本结构和结构改造200

一、生物电子等排原理200

二、前药原理202

第二节药物理化性质和药效的关系204

一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响204

二、药物的解离度对药效的影响205

第三节药物的化学结构对药效的影响206

一、基本结构对药效的影响206

二、官能团对药效的影响206

三、立体结构对药效的影响207

第四节键合特性对药效的影响211

一、共价键键合对药效的影响211

二、非共价键键合对药效的影响211

第十四章药物化学实训217

第一节药物的化学性质217

实训一外周神经系统药物的性质217

实训二解热镇痛药及非甾体抗炎药的性质218

实训三心血管系统药物的性质219

实训四合成抗菌药的性质221

实训五抗生素的性质222

实训六激素类药物的性质224

实训七维生素类药物的性质225

第二节药物的化学稳定性226

实训一盐酸普鲁卡因溶液的稳定性（药物的水解）226

实训二维生素C溶液的稳定性（药物的氧化）227

第三节药物的制备229

实训一阿司匹林的制备229

实训二磺胺醋酰钠的制备230

参考文献232

前言

药物化学是药学类各专业必修的重要专业课程之一，是全面掌握药学领域各学科知识的基础学科。本教材是根据国务院《现代职业教育体系建设规划2014～2020年》《教育部关于“十二五”职业教育教材建设的若干意见》等文件精神，以培养高端技能型专门人才为主要任务编写的。在编写过程中，突出学生职业技能和职业素养的培养，以增强学生的就业竞争力和发展潜力；理论知识以“必需”、“够用”、“实用”为原则，强化技术及动手能力的培养，以提高人才培养的针对性和适用性；课程内容注重思想性、科学性、先进性、启发性和适用性的统一，文字叙述力求少而精，注意启发性，便于学生自学。

本教材的编排方式采用按系统或药理作用分章，便于与后续课程接轨，每章药物按化学结构分类，关注药物的化学结构及稳定性，与有机化学、药物分析及药物制剂技术的知识相关联，循序渐进，符合学生的认知规律。编写内容立足于专业基础与实践能力的培养，主要通过理论教学情景设计和实验操作训练，学习和掌握药物化学基本知识、基本技能和基本操作。 

全书共十四章。第一章至第十一章重点介绍药物化学基础知识、典型药物的名称、化学结构及特点、理化性质、作用及临床主要用途；简要介绍各类药物发展概况、结构类型、重要药物类型的构效关系、体内代谢，有选择性地列出了几个典型药物的合成路线；第十二章和第十三章分别介绍药物的变质反应和代谢反应，药物的化学结构与药效的关系；第十四章实训部分主要有药物的化学性质实训基本知识、药物的稳定性实训及药物的制备实训等。每章均配有习题，便于学生学习目标自测；每章通过学习导航作为引导，章节中还穿插了知识链接、课堂互动、案例分析和要点等栏目，以加强学生对知识点的理解，进一步激发学生的学习兴趣，增强教材的可读性，提高学生理论联系实际、分析解决问题的能力。

本教材适用于高职高专药学、中药学、制药工程、药物制剂技术、化学制药技术、药物分析技术、医药营销等专业使用。

本书的编写得到了江苏凤凰科学技术出版社、编者所在院校和有关专家的大力支持，在此表示衷心感谢。由于编者学识水平有限，书中难免有不当及疏漏之处，欢迎各位读者批评指正，以便我们再版时纠正。

——————徐镰宋海南