本书选择已经上市作为药品的、公认的、成熟的、作用机制明确的天然产物，对其化学成分及药理作用进行介绍。内容分为总论与各论两个部分，总论包括天然产物药理学的定义、研究内容、相关学科、在新药创制中的作用与地位、量效关系、物质基础与作用机制、毒理学、代谢动力学，以及影响天然产物作用的因素等。各论内容包括苯丙素类、糖类、醌类、黄酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷类、生物碱7大化学类别，以及海洋天然产物、微生物天然产物2个专题，共计约120个活性组分510个活性单体。内容包括结构特性、理化性质、CAS号、异名、化学名、分子式与相对分子量、理化性质、来源、药理作用及机制、毒性作用及机制、体内药动学、临床应用等。