• 书名：对甲烯苯醌（p-QMs）在生物活性分子绿色合成中的应用

• ISBN：978-7-5240-0288-8

• 出版社：冶金工业出版社有限公司

• 定价：78

• 作者：屈川华 宋桂廷

出版时间：2025-07-26

内容简介

如何高效获得具有多样和特异性骨架的天然产物和药物分子及其类似物，通常是新药发现和创制领域长期面临的重要科学问题之一。传统上，由动植物产品、微生物发酵液进行分离作为获得这一类活性分子的重要手段，在大多数情况下难以满足新药研究对活性分子的需求，尤其在自然资源有限、活性分子含量极微时表现更为突出。尽管天然产物全合成为解决这一科学问题提供了可能途径，但因受限于有机合成技术和时间周期漫长，成效并不显著，大多数情况下人们只能制备得到少量的一个或多个活性分子。因此发展高效的合成方法来快速构建活性分子，实现活性分子的规模化合成，通过研究结构和性质的相互关系，可以加快新药研发。本书以二芳基甲烷等生物活性骨架的绿色高效合成为重点，通过对甲烯醌（p-QMs）的加成环化反应的系统研究，合成得到八类具有重要生物活性的特异性分子：二氟烷基化二芳基甲烷、二氟烷基化螺环己烯酮、 吡啶化二芳基甲烷、喹喔啉酮化二芳基甲烷、氘化喹喔啉酮化二芳基甲烷、吲哚甲基化二芳基甲烷、螺多环吲哚衍生物以及吡咯并䓬酮。部分合成得到的化合物经生物活性测试发现具有良好的抗肿瘤活性，这为活性分子的绿色、高效合成提供了重要理论和实验基础。

编辑推荐

本书结合对甲烯苯醌（p-QMs）加成环化反应的发展，以绿色高效合成二芳基甲烷等生物活性骨架为重点，系统介绍基于p-QMs构建的一系列具有重要生物活性的特异性分子及其部分化合物的生物活性研究。全书分为六个部分，含有绪论、二氟烷基化二芳基甲烷和二氟烷基化螺环己烯酮、吡啶化二芳基甲烷、吲哚甲基化二芳基甲烷和多环螺吲哚醌衍生物、吡咯并䓬酮衍生物、氘化喹喔啉酮化二芳基甲烷的合成研究。每个合成研究部分含有相关实验数据，以便参考。

本书可作为有机合成工作者以及药物合成工作者的参考。

目录

前言

第一章：绪论

1.1对甲烯醌（p-QMs）的简介：结构及反应特点、发展现状

1.2 p-QMs的1,6加成反应

1.2.1 非自由基型1,6加成反应

1.2.2 自由基型1,6加成反应

1.3 p-QMs的环化反应

1.3.1 p-QMs的三元环化反应

1.3.2 p-QMs的五元环化反应

1.3.3 p-QMs的其他环化反应

第二章：微波辅助铜催化p-QMs的加氢二氟烷基化：α-二氟偕二醇作为二氟烷基自由基前体

2.1 概述

2.2 二氟烷基化二芳基甲烷的合成研究

2.2.1 条件筛选

2.2.2底物扩展

2.2.3合成应用

2.2.4机理研究

2.3 化合物相关数据

2.4实验部分

2.5本章小结

第三章：吡啶-硼自由基引发的p-QMs与4-氰基吡啶的无金属还原偶联获得具有抗癌活性的吡啶化二芳基甲烷

3.1 概述

3.2 吡啶化二芳基甲烷的合成研究

3.2.1 条件筛选

3.2.2底物扩展

3.2.3合成应用

3.2.4机理研究

3.3 化合物相关数据

3.4实验部分

3.5本章小结

第四章：p-QMs与喹喔啉酮的绿色和可持续的位点和交叉选择性C-H还原偶联

4.1 概述

4.2 喹喔啉酮化二芳基甲烷的光化学合成研究

4.2.1 条件筛选

4.2.2底物扩展

4.2.3合成应用

4.2.4机理研究

4.3 化合物相关数据

4.4实验部分

4.5本章小结

第五章：通过连续氢原子转移策略在空间受阻的苄基位置进行有机光催化位点选择性自由基氘代

5.1 概述

5.2 氘化喹喔啉酮化二芳基甲烷的光化学合成研究

5.2.1 条件筛选

5.2.2底物扩展

5.2.3合成应用

5.2.4机理研究

5.3 化合物相关数据

5.4实验部分

5.5本章小结

第六章：微波辅助铜催化p-QMs与3-吲哚乙酸的脱羧还原偶联：快速获得多环螺吲哚醌衍生物

6.1 概述

6.2 吲哚甲基化二芳基甲烷的微波合成研究

6.2.1 条件筛选

6.2.2底物扩展

6.2.3合成应用

6.2.4机理研究

6.3 化合物相关数据

6.4实验部分

6.5本章小结

第七章：p-QMs和TosMIC的串联异腈插入氮杂环亚丙基环己烯酮-䓬酮的连续重排：具有抗癌活性的吡咯䓬酮的从头合成

7.1 概述

7.2 吡咯䓬酮的合成研究

7.2.1 条件筛选

7.2.2底物扩展

7.2.3合成应用

7.2.4机理研究

7.3 化合物相关数据

7.4实验部分

7.5本章小结

第八章：结论与展望

参考文献