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书名：2019药学专业知识（一）模拟试卷及解析
定价：25.0
ISBN：9787030559562
作者：执业药师资格考试研究专家组
版次：1
出版时间：2018-01
内容提要：
《药学专业知识（一）模拟试卷及解析》是国家执业药师资格考试推荐辅导丛书之一。依据*新版《国家执业药师资格考试大纲》的要求，对重要知识点进行全面梳理和提炼，结合历年经典考题编写组卷。全书提供3套模拟考试试卷（每卷120题，共360题）和参考答案与解析。通过试卷练习，帮助考生巩固理论知识，了解考试的出题思路并练习答题，逐步熟悉重要考点，掌握解题技巧，提高答题的准确率和完成率。用于执业药师资格考试备考阶段的系统学习
目录：
无
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模拟试卷一答案与解析
1．C。化学合成药物都是由一个核心的主要骨架结构（又称母核）和与之相连接的基团或片段（又称为药效团）组成，母核主要有脂环（含萜类和甾体）、芳环和芳杂环等，氢化可的松属于甾体激素类药物，故母核为甾体。
2．E。聚合是两个或多个分子结合在一起形成复杂分子的过程。塞替派在水溶液中易聚合失效，以聚乙二醇400 为溶剂制成注射液，可避免聚合。
3．D。抗氧剂本身是强还原剂，遇氧后首先被氧化，消耗周围环境中的氧，从而保护药物免受氧化。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。故排除A、B、C、E 项，常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E。
4．B。长期毒性试验属于毒理学研究内容，应选用两种动物，故本题选B。一般为大鼠和犬；给药的期限大鼠*长6个月，犬*长9个月；至少设高、中、低3个剂量，高剂量应使动物出现毒性反应或病理改变，甚至部分动物死亡；低剂量应相当于人的有效剂量，应不产生毒性反应；中剂量应是高剂量的适当分数和低剂量的适当倍数。
5．C。药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比是药学研究中评价药物亲水性或亲脂性大小的标准即药物的脂水分配系数，由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。
6．A。PEPT1 典型的底物为二肽、三肽类药物，由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1 的底物，氨苄西林和头孢氨苄属于β-内酰胺类抗生素，排除CD，喹那普利属于ACEI，排除E。
7．B。普罗帕酮对映异构体之间具有等同活性，依托唑啉对映异构体之间产生相反活性，萘普生对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同，氨己烯酸对映异构体中一个有活性，一个没有活性，乙胺丁醇对映异构体中一个有药理活性，一个有毒性。
8．C。长碳链的烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基，羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基称为ω-氧化；氧化发生在碳链末端倒数第二位碳上时，称ω-1氧化。
9．C。普通片剂的崩解时限是15min；分散片、可溶片为3min；舌下片、泡腾片为5min；薄膜衣片为30min；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2h内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8 磷酸盐缓冲液中1h内全部溶解并通过筛网等。
10．A。稀释剂是片剂的重要辅料，常用的稀释剂主要有淀粉、乳糖、糊精、蔗糖（吸湿性强）、预胶化淀粉、微晶纤维素（亦有“干黏合剂”之称）、无机盐类和甘露醇等。
11．B。真溶液类体系包括溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂，溶胶剂属于胶体溶液体系，混悬剂混悬液体系，乳剂属于乳剂体系，故排除CDE，高分子溶液剂系指高分子化合物以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体，属热力学稳定体系，是真溶液，扩散慢，能透过滤纸，但不能透过半透膜。而低分子溶液剂扩散快，能透过滤纸和某些半透膜，排除A。
12．B。输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液。它是注射液的一种给药形式，故也称大容量注射液，通常包装于玻璃或塑料的输液瓶或袋中，不含防腐剂或**剂。
13．E。水杨酸乳膏的处方成分包括：水杨酸、硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、液状石蜡、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯、蒸馏水，其中乳化剂为十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘油酯的混合剂，甘油为保湿剂，羟苯乙酯为防腐剂。
14．E。脂质体滴丸是将脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇4000中形成混悬液，倾倒于模型中冷凝成型。
15．A。致孔剂即释放调节剂，一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。微孔膜包衣片的致孔剂有PEG类、PVA、PVP、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质，亦有将药物加在包衣膜内既作致孔剂又是速释部分，用这样的包衣液包在普通片剂上即成微孔膜包衣片。
16．C。物理化学靶向制剂是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效包括①磁性靶向制剂；②热敏靶向制剂；③pH敏感靶向制剂；④栓塞性制剂，故本题选C，C选项为新型靶向脂质体的一种类型。
17．C。主动转运是药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程，主动转运有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。
18．A。胃排空速率快时：①主要在胃吸收的药物如水杨酸盐吸收会减少，故本题选A；②主要在肠道吸收的药物，如阿司匹林、***、左旋多巴等吸收会加快或增多；③在胃内易破坏的药物，如红霉素、左旋多巴，破坏减少，吸收增加。
19．A。肺部给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm 的粒子可到达支气管与细支气管，2～3μm 的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。
20．E。小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，故本题选E，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
21．B。ED50为半数有效量，是指引起50%阳性反应（质反应）或50%*大效应（量反应）的浓度或剂量，药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50 成反比。
22．E。特异质反应也称特异性反应，是因先天性遗传异常，少数患者用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关，与药理作用无关。大多是由于机体缺乏某种酶，药物在体内代谢受阻所致反应。如假性胆碱酯酶缺乏者，应用琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应。
23．A。一般情况下，饭前用药吸收好，作用快，如促消化药、胃黏膜保护药、降血糖药等，故排除BCDE；饭后用药吸收较差，作用慢，但有利于维生素B2、螺内酯、苯妥英钠等的吸收，也可减少一些药物，如阿司匹林、硫酸亚铁、抗酸药等对胃肠道黏膜的刺激和损伤。胰岛素宜饭前注射；催眠药宜在睡前服用。
24．B。一些药物如新霉素、对氨基水杨酸和环磷酰胺等能损害肠黏膜的吸收功能，引起药物吸收不良。新霉素与地高辛合用时，后者吸收减少，血浆浓度降低；对氨基水杨酸可使与之合用的利福平血药浓度降低一半；环磷酰胺使合用的地高辛吸收减少，血药浓度降低B。
25．E。沙利度胺刚上市时，被认为用药安全，在欧洲曾被广泛用于孕妇的早期妊娠反应，然而几年后发现用过此药的孕妇常分娩四肢短小的畸形胎儿，故本题选E。已经证实或高度怀疑有致畸作用的药物有：雄激素类、白消安、苯丁酸氮芥、****、环磷酰胺、己烯雌酚、异维A 酸、巯嘌呤、甲氨蝶呤、苯妥英钠、孕酮类、沙利度胺及丙戊酸钠等。
26．D。药品不良反应症状消除后，再次用药后出现相同症状，停药再次消失，则以前确定的因果关系再次证实，可以认为二者间确实存在因果关系。
27．E。认识和研究不完全的原因如下：①动物实验的结果不足以预测人类应用的安全性。②临床研究受试者均经过遴选，数量有限。③药品应用的条件与临床实践存在差异。④研究时间有限。⑤对于罕见且严重的不良反应、长期毒性、对特殊人群的影响及药物相互作用等信息，上市前研究常常是不完全的，甚至是无法获得的。
28．E。实验性研究是按照随机分配的原则将研究人群分为实验组和对照组。实验组使用一种试验药物，对照组使用另一种已知效应的药物，或安慰剂或空白对照，对比药物的临床疗效或不良反应。实验性研究，尤其是随机对照试验是评价药物疗效和生物制品预防效果的根本方法。
29．B。单室模型血管外给药的血药浓度-时间关系为单峰曲线，在该曲线中，峰左边称为吸收相，此时吸收速度大于消除速度，曲线呈上升状态，峰的右边称为消除相，反映了药物的消除情况，此时的吸收速度小于消除速度；在到达峰顶的瞬间，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰浓度（Cmax），这个时间称为达峰时间（tmax）。
30．A。重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商值为平均稳态血药浓度，故本题选A。静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度逐渐上升，然后趋近于恒定水平，此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度。
31．A。通常用统计矩法计算平均滞留时间，MRT代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间，即：
MRT=t0.632
MRT≈1/k
对于静脉注射后具单室模型特征的药物，其半衰期t1/2=0.693/k，则：
t1/2=0.693MRTiv
即半衰期为平均滞留时间的69.3%。
32．E。取用量为“约”若干时，指该量不得超过规定量的±10%。
33．D。血药浓度监测，除特别说明是全血外，通常都是指血浆或血清中药物浓度的测定。
34．A。当乙内酰脲5 位两个氢被苯基取代后得到苯妥英，临床用其钠盐苯妥英钠，具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。
35．A。对乙酰氨基酚由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。
36．E。沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林属于β2 受体激动药型平喘药，色甘酸钠属于影响白三烯的平喘药，茶碱属于磷酸二酯酶抑制剂型平喘药。
37．C。尼扎替丁的结构与雷尼替丁极其相似，差异之处仅是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环，其侧链完全相同。为强效组胺H2 受体拮抗药，生物利用度超过90%。
38．E。胺碘酮为钾通道阻滞药的代表性药物，E 为胺碘酮的化学结构式，故本题选E。A 为奎尼丁，B为利多卡因，C为美西律，D为普罗帕酮。
39．B。非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂被称为“餐时血糖调节剂”，代表药物有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，故本题选B。格列齐特为磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，二甲双胍和罗格列酮为胰岛素增敏剂，阿卡波糖为α-葡萄糖苷酶抑制剂。
40．A。叶酸拮抗剂主要有甲氨蝶呤、亚叶酸钙和培美曲塞，故本题选A。巯嘌呤为嘌呤拮抗剂，阿糖胞苷为胞嘧啶抗代谢物，氟尿嘧啶为尿嘧啶抗代谢物，多柔比星是蒽环糖苷抗生素，以上药物均为抗肿瘤药物。
41～43．B，C，A。改进剂型稳定药物制剂的方法有：①制成固体剂型：如青霉素类、头孢菌素类抗生素，常制成注射用无菌粉针剂。如硝酸甘油，制成膜剂，成膜材料聚乙烯醇对硝酸甘油的物理包覆作用使其稳定性提高，故43 题选A。②制成微囊或包合物：如维生素C制成微囊，可防止氧化，故41 题选B。如苯佐卡因制成β-环糊精包合物后，减小了其水解速度，提高了稳定性，故42 题选C。③直接压片或包衣：如氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠等，均制成包衣片；维生素C用微晶纤维素和乳糖直接压片并包衣，其稳定性提高。
44～45．A，B。按使用方式，药包材可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类，故排除DE。Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器，故44 题选A。Ⅱ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒**的药品包装用材料、容器，故45 题选B。Ⅲ类药包材指Ⅰ、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器。
46～47．D，E。药物的解离常数可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收，如水杨酸和巴比妥类药物，故46 题选D。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收，而在肠道中由于pH 比较高，则容易被吸收，如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、***。碱性极弱的药物在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收，如咖啡因和茶碱。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的，如胍乙啶，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，整个消化道吸收很差，故47 题选E。
48～50．A，B，C。药物分子中含有孤对电子原子和与非碳的杂原子以共价键相连的氢原子之间形成的弱化学键为氢键，磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，故48 题选A。离子-偶极和偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，药物分子的偶极与生物大分子的离子或其他电偶极基团的相互吸引，而产生相互作用，如乙酰胆碱和受体，故49 题选B。电荷转移复合物实质是分子间的偶极-偶极相互作用，降低了药物与生物大分子相互作用的能量，抗疟药氯喹插入到疟原虫的DNA 碱基对之间形成电荷转移复合物，故50 题选C。药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时，相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的、能量较高的水分子层破坏，形成无序状态的水分子结构，体系的能量降低称之疏水性相互作用。范德华引力则来自于分子间暂时偶极产生的相互吸引。
51～53．A，D，E。盐酸西替利嗪咀嚼片可用于治疗季节性和常年性变应性鼻炎、慢性特发性荨麻疹，该药物的处方中盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，故51 题选A，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，故52题选D，硬脂酸镁为润滑剂，故53 题选E。
54～55．A，C。脂肪酸山梨坦类商品名为司盘，一般用作W/O 型乳化剂或O/W 型乳剂的辅助乳化剂，故54 题选A，聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯商品名为吐温，常用于O/W 型乳剂的乳化剂，聚氧乙烯脂肪酸酯商品名为卖泽，为O/W 型乳化剂，故55 题选C，聚氧乙烯脂肪醇醚类商品名为苄泽，常用作乳化剂或增溶剂，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物商品名为普朗尼克，具有乳化、润湿、分散、起泡、消泡等作用。
56～58．B，C，D。静脉注射脂肪乳剂是一种浓缩的高能量肠外营养液，是以植物油脂为主要成分，加乳化剂与注射用水而制成的水包油型乳剂，①原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油等，所用油必须符合药典的要求，故56 题选B。②乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68 等数种，一般以卵磷脂为好，但卵磷脂极不稳定，在-20℃条件下保存有效期6个月，所以现用现购，故57题选C。③稳定剂常用油酸钠，故58 题选D。
59～61．B，D，A。气雾剂的抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类，碳氢化合物包括丙烷、正丁烷和异丁烷，压缩气体包括二氧化碳、氮气、一氧化氮等，故59 题选B。潜溶剂是提高难溶性药物的溶解度常使用的混合溶剂，常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等，故60 题选D。润湿剂是诱发物料黏性的液体，常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇，故61 题选A。
62～64．B，A，A。相对摄取率re是靶向性评价的参数之一，相对摄取率re=（AUCi)p/（AUCi)s，AUCi 表示由浓度-时间曲线求得的第i 个器官或组织的药时曲线下面积；脚注p 和s 表示靶向药物制剂和普通药物溶液。当re＞1 时表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，re 愈大靶向效果愈好，故62题选B；当re≤1 时表示无靶向性，故63题选A，64 题选A。
65～68．D，A，C，B。注射途径不同，允许药物的分散状态及吸收的快慢不同。除关节腔内注射及局部麻醉药外，注射给药一般产生全身作用。静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%，故66 题选A。肌内注射有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环，故68 题选B，皮下注射的吸收较肌内注射慢，一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素，故67 题选C。皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，故65 题选D。
69～72．A，B，B，C。细胞内的信号转导系统依靠**信使、第二信使和第三信使。①**信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质，故69题选A。②第二信使为**信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子，包括环磷腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）、三磷酸肌醇（IP3）及PGs、Ca2+等，故70 题选B，71 题选B。③第三信使是负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等，故72 题选C。
73～76．A，C，B，E。耐受性指机体连续多次用药后，其反应性会逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效，耐受性在停药后可消失，再次连续用药又可发生，故73 题选A；交叉耐受性指化学结构类似或作用机制相同的药物之间，机体对某药产生耐受性后，又对另一药物的敏感性也降低的现象，故75 题选B，耐药性指病原微生物对**药物的敏感性降低、甚至消失，由一种药物诱发，而同时对其他多种结构和作用机制完全不同的药物产生交叉耐药，致使化疗失败，称为多药耐药，故74 题选C，药物依赖性指某些药物连续用药后，可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求，故76 题选E。
77～80．A，B，C，E。因药物方面原因出现的不良反应有①药物作用的选择性，因缺乏高度的选择性，在治疗过程中，对系统、脏器和功能也产生影响，甚至毒害作用。例如抗恶性肿瘤药物，在杀死肿瘤细胞的同时，也杀伤宿主功能活跃的正常细胞。故77题选A。②药物作用延伸，药物应用一段时间后，由于其药理作用导致一些不良反应。如长期大剂量使用糖皮质激素，使毛细血管出血，皮肤、黏膜出现红斑、瘀点，出现肾上腺皮质功能亢进。故78 题选B。③药物的附加剂，药物生产过程中加入的附加剂同时混入的微量高分子杂质引起不良反应。如胶囊染料常会引起固定性药疹。故79 题选C。④药物的剂量与剂型，剂量过大使不良反应发生概率也增大；药物生产成不同的剂型其生物利用度不同，不良反应发生的可能性也不同。⑤药物的质量，因生产厂家不同，制剂技术差别，杂质去除率不同，同一种药物不良反应的发生率也不同。如氯贝丁酯中的对氯苯酚是发生皮炎的原因，氨苄西林中的蛋白质是发生药疹的原因。故80 题选E。⑥用药时间，通常连续用药的时间越长，发生不良反应可能性越大。
81～83．A，D，B。Steven-Johnson 综合征是一种药源性皮肤病，是由于表皮被活化的淋巴细胞、巨噬细胞浸润所致，是细胞介导的抗角化细胞的细胞毒反应。引起这类反应的药物有磺胺类、抗惊厥药、别嘌醇、非甾体抗炎药等，阿司匹林是非甾体抗炎药，故81 题选A。血管紧张素转化酶抑制药可导致血管神经性水肿，通常发生于治疗的*初数小时或治疗后1周，也可发生于治疗数月后甚至1年，引发药物有卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利等，故82 题选D。可引起尖端扭转性室性心动过速的药物有奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴苄胺、硝苯地平、洋地黄类、异丙肾上腺素、氯丙嗪、异丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受体阻断药等，故83题选B。
84～86 ．E，B，A。是单室模型血管外给药血药浓度C 与时间t 的关系式，故86 题选A，是单室模型静脉滴注给药的血药浓度C 与时间t 的关系式，故85题选B，是，C=C0e-kt是单室模型静脉注射给药的血药浓度C与时间t 的关系式，故84 题选E。
87～88．C，D。药品检验依据目的可分为：出厂检验、委托检验、抽查检验、复核检验、审核检验、仲裁检验或进出口检验等。其中抽查检验是国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行的检验，分为评价抽验和监督抽验。国家药品抽验以评价抽验为主，省级药品抽验以监督抽验为主。故87 题选C，88 题选D。
89～92．B，E，C，A。A 为5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂类抗抑郁药帕罗西汀，稳态时帕罗西汀可因为其代谢酶CYP2D6 具有饱和性而显示出非线性的药代动力学特征，故92 题选A。B 为二苯并氮类的抗抑郁药丙咪嗪，故89 题选B。C 为5-羟色胺－去甲肾上腺素重摄取抑制剂文拉法辛，其小剂量时主要抑制5-HT 的重摄取，大剂量时对5-HT 和NE 的重摄取均有抑制作用，故91 题选C。D 为二苯并二氮类抗精神病药物氯氮平。E 为5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂类抗抑郁药氟西汀，生物利用度为100%，故90 题选E。
93～96．A，E，C，D。****是天然产物，能抑制细胞菌丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，并可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用，故93 题选A。丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓
定价：25.0
ISBN：9787030559562
作者：执业药师资格考试研究专家组
版次：1
出版时间：2018-01
内容提要：
《药学专业知识（一）模拟试卷及解析》是国家执业药师资格考试推荐辅导丛书之一。依据*新版《国家执业药师资格考试大纲》的要求，对重要知识点进行全面梳理和提炼，结合历年经典考题编写组卷。全书提供3套模拟考试试卷（每卷120题，共360题）和参考答案与解析。通过试卷练习，帮助考生巩固理论知识，了解考试的出题思路并练习答题，逐步熟悉重要考点，掌握解题技巧，提高答题的准确率和完成率。用于执业药师资格考试备考阶段的系统学习
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1．C。化学合成药物都是由一个核心的主要骨架结构（又称母核）和与之相连接的基团或片段（又称为药效团）组成，母核主要有脂环（含萜类和甾体）、芳环和芳杂环等，氢化可的松属于甾体激素类药物，故母核为甾体。
2．E。聚合是两个或多个分子结合在一起形成复杂分子的过程。塞替派在水溶液中易聚合失效，以聚乙二醇400 为溶剂制成注射液，可避免聚合。
3．D。抗氧剂本身是强还原剂，遇氧后首先被氧化，消耗周围环境中的氧，从而保护药物免受氧化。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。故排除A、B、C、E 项，常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E。
4．B。长期毒性试验属于毒理学研究内容，应选用两种动物，故本题选B。一般为大鼠和犬；给药的期限大鼠*长6个月，犬*长9个月；至少设高、中、低3个剂量，高剂量应使动物出现毒性反应或病理改变，甚至部分动物死亡；低剂量应相当于人的有效剂量，应不产生毒性反应；中剂量应是高剂量的适当分数和低剂量的适当倍数。
5．C。药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比是药学研究中评价药物亲水性或亲脂性大小的标准即药物的脂水分配系数，由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。
6．A。PEPT1 典型的底物为二肽、三肽类药物，由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1 的底物，氨苄西林和头孢氨苄属于β-内酰胺类抗生素，排除CD，喹那普利属于ACEI，排除E。
7．B。普罗帕酮对映异构体之间具有等同活性，依托唑啉对映异构体之间产生相反活性，萘普生对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同，氨己烯酸对映异构体中一个有活性，一个没有活性，乙胺丁醇对映异构体中一个有药理活性，一个有毒性。
8．C。长碳链的烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基，羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基称为ω-氧化；氧化发生在碳链末端倒数第二位碳上时，称ω-1氧化。
9．C。普通片剂的崩解时限是15min；分散片、可溶片为3min；舌下片、泡腾片为5min；薄膜衣片为30min；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2h内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8 磷酸盐缓冲液中1h内全部溶解并通过筛网等。
10．A。稀释剂是片剂的重要辅料，常用的稀释剂主要有淀粉、乳糖、糊精、蔗糖（吸湿性强）、预胶化淀粉、微晶纤维素（亦有“干黏合剂”之称）、无机盐类和甘露醇等。
11．B。真溶液类体系包括溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂，溶胶剂属于胶体溶液体系，混悬剂混悬液体系，乳剂属于乳剂体系，故排除CDE，高分子溶液剂系指高分子化合物以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体，属热力学稳定体系，是真溶液，扩散慢，能透过滤纸，但不能透过半透膜。而低分子溶液剂扩散快，能透过滤纸和某些半透膜，排除A。
12．B。输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液。它是注射液的一种给药形式，故也称大容量注射液，通常包装于玻璃或塑料的输液瓶或袋中，不含防腐剂或**剂。
13．E。水杨酸乳膏的处方成分包括：水杨酸、硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、液状石蜡、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯、蒸馏水，其中乳化剂为十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘油酯的混合剂，甘油为保湿剂，羟苯乙酯为防腐剂。
14．E。脂质体滴丸是将脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇4000中形成混悬液，倾倒于模型中冷凝成型。
15．A。致孔剂即释放调节剂，一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。微孔膜包衣片的致孔剂有PEG类、PVA、PVP、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质，亦有将药物加在包衣膜内既作致孔剂又是速释部分，用这样的包衣液包在普通片剂上即成微孔膜包衣片。
16．C。物理化学靶向制剂是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效包括①磁性靶向制剂；②热敏靶向制剂；③pH敏感靶向制剂；④栓塞性制剂，故本题选C，C选项为新型靶向脂质体的一种类型。
17．C。主动转运是药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程，主动转运有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。
18．A。胃排空速率快时：①主要在胃吸收的药物如水杨酸盐吸收会减少，故本题选A；②主要在肠道吸收的药物，如阿司匹林、***、左旋多巴等吸收会加快或增多；③在胃内易破坏的药物，如红霉素、左旋多巴，破坏减少，吸收增加。
19．A。肺部给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm 的粒子可到达支气管与细支气管，2～3μm 的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。
20．E。小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，故本题选E，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
21．B。ED50为半数有效量，是指引起50%阳性反应（质反应）或50%*大效应（量反应）的浓度或剂量，药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50 成反比。
22．E。特异质反应也称特异性反应，是因先天性遗传异常，少数患者用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关，与药理作用无关。大多是由于机体缺乏某种酶，药物在体内代谢受阻所致反应。如假性胆碱酯酶缺乏者，应用琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应。
23．A。一般情况下，饭前用药吸收好，作用快，如促消化药、胃黏膜保护药、降血糖药等，故排除BCDE；饭后用药吸收较差，作用慢，但有利于维生素B2、螺内酯、苯妥英钠等的吸收，也可减少一些药物，如阿司匹林、硫酸亚铁、抗酸药等对胃肠道黏膜的刺激和损伤。胰岛素宜饭前注射；催眠药宜在睡前服用。
24．B。一些药物如新霉素、对氨基水杨酸和环磷酰胺等能损害肠黏膜的吸收功能，引起药物吸收不良。新霉素与地高辛合用时，后者吸收减少，血浆浓度降低；对氨基水杨酸可使与之合用的利福平血药浓度降低一半；环磷酰胺使合用的地高辛吸收减少，血药浓度降低B。
25．E。沙利度胺刚上市时，被认为用药安全，在欧洲曾被广泛用于孕妇的早期妊娠反应，然而几年后发现用过此药的孕妇常分娩四肢短小的畸形胎儿，故本题选E。已经证实或高度怀疑有致畸作用的药物有：雄激素类、白消安、苯丁酸氮芥、****、环磷酰胺、己烯雌酚、异维A 酸、巯嘌呤、甲氨蝶呤、苯妥英钠、孕酮类、沙利度胺及丙戊酸钠等。
26．D。药品不良反应症状消除后，再次用药后出现相同症状，停药再次消失，则以前确定的因果关系再次证实，可以认为二者间确实存在因果关系。
27．E。认识和研究不完全的原因如下：①动物实验的结果不足以预测人类应用的安全性。②临床研究受试者均经过遴选，数量有限。③药品应用的条件与临床实践存在差异。④研究时间有限。⑤对于罕见且严重的不良反应、长期毒性、对特殊人群的影响及药物相互作用等信息，上市前研究常常是不完全的，甚至是无法获得的。
28．E。实验性研究是按照随机分配的原则将研究人群分为实验组和对照组。实验组使用一种试验药物，对照组使用另一种已知效应的药物，或安慰剂或空白对照，对比药物的临床疗效或不良反应。实验性研究，尤其是随机对照试验是评价药物疗效和生物制品预防效果的根本方法。
29．B。单室模型血管外给药的血药浓度-时间关系为单峰曲线，在该曲线中，峰左边称为吸收相，此时吸收速度大于消除速度，曲线呈上升状态，峰的右边称为消除相，反映了药物的消除情况，此时的吸收速度小于消除速度；在到达峰顶的瞬间，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰浓度（Cmax），这个时间称为达峰时间（tmax）。
30．A。重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商值为平均稳态血药浓度，故本题选A。静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度逐渐上升，然后趋近于恒定水平，此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度。
31．A。通常用统计矩法计算平均滞留时间，MRT代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间，即：
MRT=t0.632
MRT≈1/k
对于静脉注射后具单室模型特征的药物，其半衰期t1/2=0.693/k，则：
t1/2=0.693MRTiv
即半衰期为平均滞留时间的69.3%。
32．E。取用量为“约”若干时，指该量不得超过规定量的±10%。
33．D。血药浓度监测，除特别说明是全血外，通常都是指血浆或血清中药物浓度的测定。
34．A。当乙内酰脲5 位两个氢被苯基取代后得到苯妥英，临床用其钠盐苯妥英钠，具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。
35．A。对乙酰氨基酚由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。
36．E。沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林属于β2 受体激动药型平喘药，色甘酸钠属于影响白三烯的平喘药，茶碱属于磷酸二酯酶抑制剂型平喘药。
37．C。尼扎替丁的结构与雷尼替丁极其相似，差异之处仅是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环，其侧链完全相同。为强效组胺H2 受体拮抗药，生物利用度超过90%。
38．E。胺碘酮为钾通道阻滞药的代表性药物，E 为胺碘酮的化学结构式，故本题选E。A 为奎尼丁，B为利多卡因，C为美西律，D为普罗帕酮。
39．B。非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂被称为“餐时血糖调节剂”，代表药物有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，故本题选B。格列齐特为磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，二甲双胍和罗格列酮为胰岛素增敏剂，阿卡波糖为α-葡萄糖苷酶抑制剂。
40．A。叶酸拮抗剂主要有甲氨蝶呤、亚叶酸钙和培美曲塞，故本题选A。巯嘌呤为嘌呤拮抗剂，阿糖胞苷为胞嘧啶抗代谢物，氟尿嘧啶为尿嘧啶抗代谢物，多柔比星是蒽环糖苷抗生素，以上药物均为抗肿瘤药物。
41～43．B，C，A。改进剂型稳定药物制剂的方法有：①制成固体剂型：如青霉素类、头孢菌素类抗生素，常制成注射用无菌粉针剂。如硝酸甘油，制成膜剂，成膜材料聚乙烯醇对硝酸甘油的物理包覆作用使其稳定性提高，故43 题选A。②制成微囊或包合物：如维生素C制成微囊，可防止氧化，故41 题选B。如苯佐卡因制成β-环糊精包合物后，减小了其水解速度，提高了稳定性，故42 题选C。③直接压片或包衣：如氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠等，均制成包衣片；维生素C用微晶纤维素和乳糖直接压片并包衣，其稳定性提高。
44～45．A，B。按使用方式，药包材可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类，故排除DE。Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器，故44 题选A。Ⅱ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒**的药品包装用材料、容器，故45 题选B。Ⅲ类药包材指Ⅰ、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器。
46～47．D，E。药物的解离常数可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收，如水杨酸和巴比妥类药物，故46 题选D。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收，而在肠道中由于pH 比较高，则容易被吸收，如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、***。碱性极弱的药物在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收，如咖啡因和茶碱。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的，如胍乙啶，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，整个消化道吸收很差，故47 题选E。
48～50．A，B，C。药物分子中含有孤对电子原子和与非碳的杂原子以共价键相连的氢原子之间形成的弱化学键为氢键，磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，故48 题选A。离子-偶极和偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，药物分子的偶极与生物大分子的离子或其他电偶极基团的相互吸引，而产生相互作用，如乙酰胆碱和受体，故49 题选B。电荷转移复合物实质是分子间的偶极-偶极相互作用，降低了药物与生物大分子相互作用的能量，抗疟药氯喹插入到疟原虫的DNA 碱基对之间形成电荷转移复合物，故50 题选C。药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时，相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的、能量较高的水分子层破坏，形成无序状态的水分子结构，体系的能量降低称之疏水性相互作用。范德华引力则来自于分子间暂时偶极产生的相互吸引。
51～53．A，D，E。盐酸西替利嗪咀嚼片可用于治疗季节性和常年性变应性鼻炎、慢性特发性荨麻疹，该药物的处方中盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，故51 题选A，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，故52题选D，硬脂酸镁为润滑剂，故53 题选E。
54～55．A，C。脂肪酸山梨坦类商品名为司盘，一般用作W/O 型乳化剂或O/W 型乳剂的辅助乳化剂，故54 题选A，聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯商品名为吐温，常用于O/W 型乳剂的乳化剂，聚氧乙烯脂肪酸酯商品名为卖泽，为O/W 型乳化剂，故55 题选C，聚氧乙烯脂肪醇醚类商品名为苄泽，常用作乳化剂或增溶剂，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物商品名为普朗尼克，具有乳化、润湿、分散、起泡、消泡等作用。
56～58．B，C，D。静脉注射脂肪乳剂是一种浓缩的高能量肠外营养液，是以植物油脂为主要成分，加乳化剂与注射用水而制成的水包油型乳剂，①原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油等，所用油必须符合药典的要求，故56 题选B。②乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68 等数种，一般以卵磷脂为好，但卵磷脂极不稳定，在-20℃条件下保存有效期6个月，所以现用现购，故57题选C。③稳定剂常用油酸钠，故58 题选D。
59～61．B，D，A。气雾剂的抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类，碳氢化合物包括丙烷、正丁烷和异丁烷，压缩气体包括二氧化碳、氮气、一氧化氮等，故59 题选B。潜溶剂是提高难溶性药物的溶解度常使用的混合溶剂，常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等，故60 题选D。润湿剂是诱发物料黏性的液体，常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇，故61 题选A。
62～64．B，A，A。相对摄取率re是靶向性评价的参数之一，相对摄取率re=（AUCi)p/（AUCi)s，AUCi 表示由浓度-时间曲线求得的第i 个器官或组织的药时曲线下面积；脚注p 和s 表示靶向药物制剂和普通药物溶液。当re＞1 时表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，re 愈大靶向效果愈好，故62题选B；当re≤1 时表示无靶向性，故63题选A，64 题选A。
65～68．D，A，C，B。注射途径不同，允许药物的分散状态及吸收的快慢不同。除关节腔内注射及局部麻醉药外，注射给药一般产生全身作用。静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%，故66 题选A。肌内注射有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环，故68 题选B，皮下注射的吸收较肌内注射慢，一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素，故67 题选C。皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，故65 题选D。
69～72．A，B，B，C。细胞内的信号转导系统依靠**信使、第二信使和第三信使。①**信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质，故69题选A。②第二信使为**信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子，包括环磷腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）、三磷酸肌醇（IP3）及PGs、Ca2+等，故70 题选B，71 题选B。③第三信使是负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等，故72 题选C。
73～76．A，C，B，E。耐受性指机体连续多次用药后，其反应性会逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效，耐受性在停药后可消失，再次连续用药又可发生，故73 题选A；交叉耐受性指化学结构类似或作用机制相同的药物之间，机体对某药产生耐受性后，又对另一药物的敏感性也降低的现象，故75 题选B，耐药性指病原微生物对**药物的敏感性降低、甚至消失，由一种药物诱发，而同时对其他多种结构和作用机制完全不同的药物产生交叉耐药，致使化疗失败，称为多药耐药，故74 题选C，药物依赖性指某些药物连续用药后，可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求，故76 题选E。
77～80．A，B，C，E。因药物方面原因出现的不良反应有①药物作用的选择性，因缺乏高度的选择性，在治疗过程中，对系统、脏器和功能也产生影响，甚至毒害作用。例如抗恶性肿瘤药物，在杀死肿瘤细胞的同时，也杀伤宿主功能活跃的正常细胞。故77题选A。②药物作用延伸，药物应用一段时间后，由于其药理作用导致一些不良反应。如长期大剂量使用糖皮质激素，使毛细血管出血，皮肤、黏膜出现红斑、瘀点，出现肾上腺皮质功能亢进。故78 题选B。③药物的附加剂，药物生产过程中加入的附加剂同时混入的微量高分子杂质引起不良反应。如胶囊染料常会引起固定性药疹。故79 题选C。④药物的剂量与剂型，剂量过大使不良反应发生概率也增大；药物生产成不同的剂型其生物利用度不同，不良反应发生的可能性也不同。⑤药物的质量，因生产厂家不同，制剂技术差别，杂质去除率不同，同一种药物不良反应的发生率也不同。如氯贝丁酯中的对氯苯酚是发生皮炎的原因，氨苄西林中的蛋白质是发生药疹的原因。故80 题选E。⑥用药时间，通常连续用药的时间越长，发生不良反应可能性越大。
81～83．A，D，B。Steven-Johnson 综合征是一种药源性皮肤病，是由于表皮被活化的淋巴细胞、巨噬细胞浸润所致，是细胞介导的抗角化细胞的细胞毒反应。引起这类反应的药物有磺胺类、抗惊厥药、别嘌醇、非甾体抗炎药等，阿司匹林是非甾体抗炎药，故81 题选A。血管紧张素转化酶抑制药可导致血管神经性水肿，通常发生于治疗的*初数小时或治疗后1周，也可发生于治疗数月后甚至1年，引发药物有卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利等，故82 题选D。可引起尖端扭转性室性心动过速的药物有奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴苄胺、硝苯地平、洋地黄类、异丙肾上腺素、氯丙嗪、异丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受体阻断药等，故83题选B。
84～86 ．E，B，A。是单室模型血管外给药血药浓度C 与时间t 的关系式，故86 题选A，是单室模型静脉滴注给药的血药浓度C 与时间t 的关系式，故85题选B，是，C=C0e-kt是单室模型静脉注射给药的血药浓度C与时间t 的关系式，故84 题选E。
87～88．C，D。药品检验依据目的可分为：出厂检验、委托检验、抽查检验、复核检验、审核检验、仲裁检验或进出口检验等。其中抽查检验是国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行的检验，分为评价抽验和监督抽验。国家药品抽验以评价抽验为主，省级药品抽验以监督抽验为主。故87 题选C，88 题选D。
89～92．B，E，C，A。A 为5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂类抗抑郁药帕罗西汀，稳态时帕罗西汀可因为其代谢酶CYP2D6 具有饱和性而显示出非线性的药代动力学特征，故92 题选A。B 为二苯并氮类的抗抑郁药丙咪嗪，故89 题选B。C 为5-羟色胺－去甲肾上腺素重摄取抑制剂文拉法辛，其小剂量时主要抑制5-HT 的重摄取，大剂量时对5-HT 和NE 的重摄取均有抑制作用，故91 题选C。D 为二苯并二氮类抗精神病药物氯氮平。E 为5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂类抗抑郁药氟西汀，生物利用度为100%，故90 题选E。
93～96．A，E，C，D。****是天然产物，能抑制细胞菌丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，并可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用，故93 题选A。丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓